217799-03-6

• 常用中文名：KP496
• 常用英文名：KP496
• CAS号：217799-03-6
• 分子式：C₃₁H₃₄ClN₃O₇S₃
• 分子量：692.27
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2018-06-29 20:38:44
• 更新时间：2024-01-22 18:37:34
• KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。

名称

• 中文名: KP496
• 英文名: KP496

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₄ClN₃O₇S₃
• 分子量: 692.27
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: KP49 是一个有选择性的 Leukotriene D4 and Thromboxane A2 受体的双重拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  LTD4

  TXA2 Receptor

• 体内研究: KP496显着抑制急性(第7天)和慢性(第21天)肺部炎症。在第7天和第21天,KP496减弱了第7天的淋巴细胞数量和巨噬细胞,中性粒细胞和嗜酸性粒细胞的数量.KP496和泼尼松龙显着抑制肺中羟基-L-脯氨酸含量的增加。与各载体对照组相比,KP496和泼尼松龙对羟基-L-脯氨酸含量增加的抑制率分别为74％和63％[1]。与对照组相比,KP496(100mg /头)组和泼尼松龙(10mg/kg)组显示出对浸润总细胞,嗜酸性粒细胞,单核细胞/巨噬细胞和淋巴细胞的显着抑制。除了中性粒细胞外,所有类型细胞的浸润在KP496(30m g /头)组中均有所降低,但不是很明显[2]。
• 动物实验: 使用雄性小鼠（9周龄，33至42g）在第0天将BLM溶液（15mg / mL）静脉内注射到小鼠（0.1mL / 10g体重）中。在第7或21天处死小鼠。在第0天BLM注射前1小时和注射后3小时，使用压力雾化器将KP496（KP-496）溶液（0.5％）的气溶胶暴露于30分钟。从第1天到处死前一天，暴露小鼠到KP496（0.5％）早晚30分钟[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kurokawa S, et al. Effect of inhaled KP-496, a novel dual antagonist of the cysteinyl leukotriene and thromboxane A2 receptors, on a bleomycin-induced pulmonary fibrosis model in mice. Pulm Pharmacol Ther. 2010 Oct;23(5):425-31.

  [2]. Ishimura M, et al. Effects of KP-496, a novel dual antagonist for cysteinyl leukotriene receptor 1 and thromboxane A2 receptor, on Sephadex-induced airway inflammation in rats. Biol Pharm Bull. 2009 Jun;32(6):1057-61.