929221-88-5

• 常用中文名：Rimonabant-d10
• 常用英文名：Rimonabant-d10
• CAS号：929221-88-5
• 分子式：C₂₂H₁₁D₁₀Cl₃N₄O
• 分子量：473.85
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-03-17 15:44:29
• 更新时间：2024-01-10 07:45:15
• 利莫那班-d10是氘标记的利莫那班。利莫那班(SR141716)是一种高效、透脑的选择性中枢大麻素受体(CB1)拮抗剂,Ki为1.8 nM。利莫那班(SR141716)也抑制分枝杆菌膜蛋白大3(MMPL3)。

名称

• 英文名: 1H-Pyrazole-3-carboxamide, 5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-(1-piperidinyl-2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-d10)
• 英文别名: rimonabant-d10

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₁D₁₀Cl₃N₄O
• 分子量: 473.85
• 精确质量: 462.07800
• PSA: 50.16000
• LogP: 6.26740
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 利莫那班-d10是氘标记的利莫那班。利莫那班(SR141716)是一种高效、透脑的选择性中枢大麻素受体(CB1)拮抗剂,Ki为1.8 nM。利莫那班(SR141716)也抑制分枝杆菌膜蛋白大3(MMPL3)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Leite, C.E., et al. Rimonabant: An antagonist drug of the endocannabinoid system for the treatment of obesity. Pharmacol Rep 61 217-224 (2009).

  [3]. Seely KA, Brents LK, Franks LN, Rajasekaran M, Zimmerman SM, Fantegrossi WE, Prather PL.AM-251 and rimonabant act as direct antagonists at mu-opioid receptors: Implications for opioid/cannabinoid interaction studies.Neuropharmacology. 2012 Oct;63(5):905-15.

  [4]. Zhang B, et al. Crystal Structures of Membrane Transporter MmpL3, an Anti-TB Drug Target. Cell. 2019 Jan 24;176(3):636-648.e13.

  [5]. Erdozain, A. M. et al. The inverse agonist effect of rimonabant on G protein activation is not mediated by the cannabinoid CB1 receptor: Evidence from postmortem human brain Biochemical Pharmacology (2012), 83(2), 260-268.