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  • 常用中文名:RTICBM-189
  • 常用英文名:RTICBM-189
  • CAS号:551909-15-0
  • 分子式:C15H14Cl2N2O
  • 分子量:309.19
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
  • 发布时间:2022-02-21 17:58:44
  • 更新时间:2024-01-09 21:53:38
  • RTICBM-189是大麻素1型(CB1)受体的一种有效的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。RTICBM-189对hCB1和mCB1的PIC50分别为5.29和6.25。RTICBM-189显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。

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英文名 RTICBM-189
描述 RTICBM-189是大麻素1型(CB1)受体的一种有效的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。RTICBM-189对hCB1和mCB1的PIC50分别为5.29和6.25。RTICBM-189显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。
相关类别
靶点

CB1:7.54 (pIC50)

hCB1:5.29 (pIC50)

mCB1:6.25 (pIC50)

体内研究 RTICBM-189(10 mg/kg;i.p.)显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。RTICBM-189(10 mg/kg;腹腔注射)迅速吸收到体循环中,在给药后0.4小时的tmax处观察到峰值血浆浓度(Cmax,血浆=288.4 ng/mL)。在tmax时大脑水平也达到峰值,0.4小时的大脑Cmax显著升高,大脑中的大脑值为594.6 ng/mL[1]。动物模型:成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280-300 g[1]剂量:10 mg/kg给药:IP结果:显著减弱药物诱导的可卡因寻求行为的恢复。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠,体重258-277g[1]剂量:10mg/kg(药代动力学分析)给药:IP结果:血浆Cmax(288.4ng/mL)、tmax(0.4小时)、CL_F(240.6ml/min/kg)、AUCinf(715.2ng/mL×h)、半衰期t1/2(9小时)。大脑:Cmax(594.6 ng/mL)、tmax(0.4小时)、CL_F(120.7 mL/min/kg)、AUCinf(1438.2 ng/mL×h)。
参考文献

[1]. Nguyen T, et al. Development of 3-(4-Chlorophenyl)-1-(phenethyl)urea Analogues as Allosteric Modulators of the Cannabinoid Type-1 Receptor: RTICBM-189 is Brain Penetrant and Attenuates Reinstatement of Cocaine-Seeking Behavior [published online ahead of print, 2021 Dec 20]. J Med Chem. 2021;10.1021/acs.jmedchem.1c01432.

分子式 C15H14Cl2N2O
分子量 309.19