英文名 | RTICBM-189 |
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描述 | RTICBM-189是大麻素1型(CB1)受体的一种有效的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。RTICBM-189对hCB1和mCB1的PIC50分别为5.29和6.25。RTICBM-189显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
CB1:7.54 (pIC50) hCB1:5.29 (pIC50) mCB1:6.25 (pIC50) |
体内研究 | RTICBM-189(10 mg/kg;i.p.)显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。RTICBM-189(10 mg/kg;腹腔注射)迅速吸收到体循环中,在给药后0.4小时的tmax处观察到峰值血浆浓度(Cmax,血浆=288.4 ng/mL)。在tmax时大脑水平也达到峰值,0.4小时的大脑Cmax显著升高,大脑中的大脑值为594.6 ng/mL[1]。动物模型:成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280-300 g[1]剂量:10 mg/kg给药:IP结果:显著减弱药物诱导的可卡因寻求行为的恢复。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠,体重258-277g[1]剂量:10mg/kg(药代动力学分析)给药:IP结果:血浆Cmax(288.4ng/mL)、tmax(0.4小时)、CL_F(240.6ml/min/kg)、AUCinf(715.2ng/mL×h)、半衰期t1/2(9小时)。大脑:Cmax(594.6 ng/mL)、tmax(0.4小时)、CL_F(120.7 mL/min/kg)、AUCinf(1438.2 ng/mL×h)。 |
参考文献 |
分子式 | C15H14Cl2N2O |
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分子量 | 309.19 |