2230186-18-0

• 常用中文名：VB124
• 常用英文名：VB124
• CAS号：2230186-18-0
• 分子式：C₂₃H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：426.89
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 单羧酸转运蛋白
• 发布时间：2022-02-22 11:55:00
• 更新时间：2024-01-06 19:02:11
• VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂。VB124可能将糖酵解碳通量重定向至线粒体丙酮酸氧化。VB124可在MDA-MB-231细胞中导入(IC50=8.6nM)和导出(IC50=19nM),这些细胞是将MCT4表达为唯一主要质膜乳酸转运蛋白的工程师。

名称

• 英文名: VB124

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃ClN₂O₄
• 分子量: 426.89
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: VB124是一种有效的选择性MCT4抑制剂。VB124可能将糖酵解碳通量重定向至线粒体丙酮酸氧化。VB124可在MDA-MB-231细胞中导入(IC50=8.6nM)和导出(IC50=19nM),这些细胞是将MCT4表达为唯一主要质膜乳酸转运蛋白的工程师。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单羧酸转运蛋白
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: VB124(10μM)抑制MDA-MB-231细胞增殖,细胞增殖率低于50%[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：10μM孵育时间：结果：抑制MDA-MB-231细胞增殖(增殖率＜50%)。
• 体内研究: VB124(30 mg/kg；每天两次,持续180天)对小鼠的身体、心脏、肝脏或肺重量没有影响,表明没有明显的毒性[1]。VB124(30 mg/kg；p.o.；每天,持续28天)可减轻异丙肾上腺素诱导的小鼠心肌肥厚[1]。动物模型：12周龄C57BL/6小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：灌胃；每日28天(溶于0.5%甲基纤维素和0.1%吐温-20)结果：预防小鼠心肌肥厚
• 参考文献:

  [1]. [1] Cluntun AA, et.al. The pyruvate-lactate axis modulates cardiac hypertrophy and heart failure. Cell Metab. 2021 Mar 2;33(3):629-648.e10.