![]() Stampidine结构式
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常用名 | Stampidine | 英文名 | Stampidine |
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CAS号 | 217178-62-6 | 分子量 | 544.29000 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C20H23BrN3O8P | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
Stampidine用途本网站展示的所有产品仅用作科学研究,不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗。
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。 |
英文名 | Stampidine |
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英文别名 | 更多 |
描述 | Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 1 nM (HTLVIIIB), 2 nM (primary clinical isolates), 8.7 nM (NRTI-resistant primary clinical isolates), 11.2 nM (NRTI-resistant primary clinical isolates)[1] |
体外研究 | 斯坦匹丁(7.8-1000μM;24小时)对生殖道上皮细胞无细胞毒性[2]。雄蕊定对宫颈粘液中精子运动无影响[2]。雄蕊碱对精子运动和运动学没有影响[2]。 |
体内研究 | 斯坦匹丁(50-100 mg/kg;p.o.)在慢性猫免疫缺陷病毒(FIV)感染的猫身上表现出强大的抗逆转录病毒活性[3]。Stampidine(100 mg/kg;p.o.)显示狗的平均血浆Cmax、AUC、半衰期(t1/2)和平均停留时间(MRT)值分别为15.4µM、23.1µM•h、108.6 min和119.4 min[4]。在成年beagle犬中,Stampidine不会导致贫血、血小板减少、中性粒细胞减少或淋巴减少(提示血液毒性)、BUN或肌酐升高或电解质紊乱(暗示肾毒性或代谢异常)、ALT、AST、Alk升高[4]。动物模型:SPF雄性或雌性家猫(2.9~6.2kg),慢性FIV感染[3]剂量:50mg/kg,100mg/kg给药:口服(口服给药)结果:显示出较强的抗逆转录病毒活性。动物模型:雄性beagle犬(10-12kg)[4]剂量:100mg/kg(药代动力学分析)给药:口服给药结果:血浆Cmax和AUC的估计平均值分别为15.4±6.1µM和23.1±5.4µM·h。平均消除半衰期(t1/2)和平均停留时间(MRT)分别为108.6±28.8和119.4±24.6min。 |
参考文献 |
分子式 | C20H23BrN3O8P |
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分子量 | 544.29000 |
精确质量 | 543.04100 |
PSA | 147.76000 |
LogP | 2.80680 |
储存条件 | 2-8°C,避光,干燥,密封 |
危害码 (欧洲) | Xi |
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N-[p-(4-bromophenyl)-2'3'-didehydro-3'-deoxy-5'-thymidylyl]-L-alanine methyl ester |
d4T-5'-[p-bromophenyl methoxyalaninyl phosphate] |