231957-54-3

• 常用中文名：MIV-150
• 常用英文名：1-(5-cyanopyridin-2-yl)-3-[(1S,2S)-2-(6-fluoro-2-hydroxy-3-propanoylphenyl)cyclopropyl]urea
• CAS号：231957-54-3
• 分子式：C₁₉H₁₇FN₄O₃
• 分子量：368.36200
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2017-09-02 08:34:42
• 更新时间：2024-01-14 14:52:28
• MIV-150 是 NNTR 的一个抑制剂,可以抑制 HIV-1 和 HIV-2 感染,其对 HIV-1/HIV-2 的 EC50 值为 <1 nM。

名称

• 中文名: MIV-150
• 英文名: 1-(5-cyanopyridin-2-yl)-3-[(1S,2S)-2-(6-fluoro-2-hydroxy-3-propanoylphenyl)cyclopropyl]urea
• 英文别名: 1-(5-cyanopyridin-2-yl)-3-((1S,2S)-2-(6-fluoro-2-hydroxy-3-propanoylphenyl)cyclopropyl)urea; MIV-150; PC 815; Urea,N-[(1S,2S)-2-[6-fluoro-2-hydroxy-3-(1-oxopropyl)phenyl]cyclopropyl]-N'-(5-cyano2-pyridinyl)

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₇FN₄O₃
• 分子量: 368.36200
• 精确质量: 368.12800
• PSA: 121.83000
• LogP: 2.69458
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: MIV-150 是 NNTR 的一个抑制剂,可以抑制 HIV-1 和 HIV-2 感染,其对 HIV-1/HIV-2 的 EC50 值为 <1 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HIV-1:<1 nM (EC50)

  HIV-2:<1 nM (EC50)

• 体外研究: 使用合胞体测定法测定MIV-150保护靶细胞免于感染的活性。 MIV-150对CEM.SS细胞中HIV-1MN的EC50低于1nM。这些数据与Medivir的调查结果一致。 MIV-150有效灭活游离病毒,EC50为0.004μg/ mL(或0.01μM)。据证明,MIV-150对抗HIV非常有效,并且该药物可以阻断对其他市售的HIV抗逆转录病毒药如Nevirapine,Delavirdine和Efavirenz具有抗药性的病毒。此外,对MIV-150的耐药性比其他抗HIV药物的耐药性要慢。例如,体外研究表明,在存在奈韦拉平和地拉夫定的情况下,耐药性仅需4至5周,而在MIV-150存在时则为45周[1]。
• 参考文献:

  [1]. Fernández-Romero JA, et al. Carrageenan/MIV-150 (PC-815), a combination microbicide. Sex Transm Dis. 2007 Jan;34(1):9-14.