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中文名 MW-150二盐酸盐二水合物
英文名 MW-150 dihydrochloride dihydrate
描述 MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为101nM。
相关类别
靶点

p38α:101 nM (Ki)

体外研究 MW-150二盐酸盐二水合物以浓度依赖性方式抑制内源性p38αMAPK磷酸化活化胶质细胞中内源性底物MK2的能力[1]。 MW-150二盐酸盐二水合物以浓度依赖性方式阻断活化的神经胶质细胞产生的IL-1β增加。 MK2和IL-1β的IC50值分别为332 nM和936 nM [1]。
体内研究 MW-150二盐酸盐二水合物(2.5 mg/kg;每日口服3-4个月)改善了APP/PS1转基因(Tg)小鼠在放射臂水迷宫(RAWM)和情境恐惧条件试验中的表现[1]。在APPNLh/NLh×PSP264L/P264L敲入小鼠(没有过表达淀粉样蛋白前体蛋白)中处理MW-150二盐酸盐二水合物(2.5mg/kg;给予ip;每天14天),表现出与WT小鼠无法区分的RAWM行为[ 1]。
参考文献

[1]. Roy SM, et al. Targeting human central nervous system protein kinases: An isoform selective p38αMAPK inhibitor that attenuates disease progression in Alzheimer's disease mouse models. ACS Chem Neurosci. 2015 Apr 15;6(4):666-80.

分子式 C24H29Cl2N5O2
分子量 490.43
储存条件 2-8℃