1247847-78-4

• 常用中文名：Simmitecan hydrochloride
• 常用英文名：Simmitecan hydrochloride
• CAS号：1247847-78-4
• 分子式：C₃₄H₃₉ClN₄O₆
• 分子量：635.150
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2018-06-18 19:49:16
• 更新时间：2024-01-28 16:10:20
• 盐酸西咪替康是一种9取代的亲脂性喜树碱(HY-16560)衍生物,是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸西咪替康是一种抗癌剂[1][2]。

名称

• 英文名: T4H02O147G
• 英文别名: (4S)-10-Allyl-4-ethyl-4-hydroxy-3,14-dioxo-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl 1,4'-bipiperidine-1'-carboxylate hydrochloride (1:1); [1,4'-Bipiperidine]-1'-carboxylic acid, (4S)-4-ethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-10-(2-propen-1-yl)-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester, hydrochloride (1:1); Simmitecan hydrochloride; Simmitecan hydrochloride salt; T4H02O147G

物化性质

• 分子式: C₃₄H₃₉ClN₄O₆
• 分子量: 635.150
• 精确质量: 634.255798

生物活性

• 描述: 盐酸西咪替康是一种9取代的亲脂性喜树碱(HY-16560)衍生物,是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸西咪替康是一种抗癌剂[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
• 体外研究: 盐酸西密特康对 密码2d6有弱抑制作用 (IC50:32.9μ对 密码3a4有中等抑制作用 (IC50:8.95μM)[2]
• 体内研究: 盐酸Simmitecan(3.75、7.5和 15 mg/kg,标准差大鼠, 静脉推注) 显示平均消除半衰期 时间1/2约为 1.4小时[2]。
• 参考文献:

  [1]. Rini B, et al. A phase I/II study of lenalidomide in combination with sunitinib in patients with advanced or metastatic renal cell carcinoma. Ann Oncol. 2014 Sep;25(9):1794-1799.

  [2]. Hu ZY, et al. Pharmacokinetic evaluation of the anticancer prodrug simmitecan in different experimental animals. Acta Pharmacol Sin. 2013 Nov;34(11):1437-48.