148396-36-5

• 常用中文名：夫雷非班
• 常用英文名：Fradafiban
• CAS号：148396-36-5
• 分子式：C₂₀H₂₁N₃O₄
• 分子量：367.39800
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2018-07-14 08:49:24
• 更新时间：2024-02-12 13:29:43
• Fradafiban 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂,其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合,Kd 值为 148 nM。

名称

• 中文名: 夫雷非班
• 英文名: 2-[(3S,5S)-5-[[4-(4-carbamimidoylphenyl)phenoxy]methyl]-2-oxopyrrolidin-3-yl]acetic acid
• 英文别名: UNII-DQ0H2B8YKN; C20H21N3O4; fradafibanum; Fradafiban

物化性质

• 密度: 1.38g/cm3
• 分子式: C₂₀H₂₁N₃O₄
• 分子量: 367.39800
• 精确质量: 367.15300
• PSA: 125.50000
• LogP: 3.12470
• 折射率: 1.659
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Fradafiban 是一种非肽血小板糖蛋白 IIb/IIIa 复合体拮抗剂,其与人血小板 GP IIb/IIIa 复合体结合,Kd 值为 148 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Kd: 148 nM (human platelet GP IIb/IIIa complex)[1]

• 体外研究: Fradafiban是精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸识别序列的非肽模拟物。 Fradafiban以高亲和力和选择性结合人血小板GP IIb/IIIa复合物并在体外有效抑制人血小板聚集。 Fradafiban可逆地结合人血小板GP IIb/IIIa复合物,Kd值为148 nM [1]。
• 体内研究: Fradafiban的口服活性非常有限,可能是因为它的极性很高,因此口服摄入后吸收不良[1]。
• 参考文献:

  [1]. Müller TH, et al. Profound and sustained inhibition of platelet aggregation by Fradafiban, a nonpeptide platelet glycoprotein IIb/IIIa antagonist, and its orally active prodrug, Lefradafiban, in men. Circulation. 1997 Aug 19;96(4):1130-8.