胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂

• 常用名: 胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂
• 英文名: BMS-536924
• CAS号: 468740-43-4
• 分子量: 479.959
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₆ClN₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂用途

BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂, IC50分别为100 nM/73 nM。

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂名称

• 中文名: 胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂
• 英文名: (S)-4-[2-(3-Chloro-phenyl)-2-hydroxy-ethylamino]-3-(4-methyl-6-morpholin-4-yl-1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyridin-2-one

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂生物活性

• 描述: BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂, IC50分别为100 nM/73 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 胰岛素受体
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Wittman M, et al. Discovery of a (1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyridin-2-one (BMS-536924) inhibitor of insulin-like growth factor I receptor kinase with in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2005 Sep 8;48(18):5639-43.

  [2]. Litzenburger BC, et al. BMS-536924 reverses IGF-IR-induced transformation of mammary epithelial cells and causes growth inhibition and polarization of MCF7 cells. Clin Cancer Res. 2009 Jan 1;15(1):226-37.

  [3]. Ohashi H, et al. Insulin-like growth factor receptor expression is associated with aggressive phenotypes and has therapeutic activity in biliary tract cancers. Cancer Sci. 2012 Feb;103(2):252-61.

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₅H₂₆ClN₅O₃
• 分子量: 479.959
• 精确质量: 479.172424
• PSA: 106.27000
• LogP: 2.61
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.717
• 储存条件: -20℃

胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂英文别名

• CDK inhibitor
• 4-{[(2S)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino}-3-[4-methyl-6-(morpholin-4-yl)-1H-benzimidazol-2-yl]pyridin-2(1H)-one
• 4-{[(2S)-2-(3-Chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino}-3-[4-methyl-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-2(1H)-pyridinone
• CHEMBL401930
• 4-[[(2S)-2-(3-CHLOROPHENYL)-2-HYDROXYETHYL]AMINO]-3-[7-METHYL-5-(4-MORPHOLINYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]-2(1H)-PYRIDINONE
• 2(1H)-Pyridinone, 4-[[(2S)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]-3-[4-methyl-6-(4-morpholinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-
• INSULIN-LIKE GROWTH FACTOR-1 RECEPTOR INHIBITOR
• BMS-536924