473930-22-2

• 常用中文名：SM-276001
• 常用英文名：SM-276001
• CAS号：473930-22-2
• 分子式：C₁₆H₂₁N₇O
• 分子量：327.38
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IFNAR
• 发布时间：2020-06-01 14:20:05
• 更新时间：2024-01-02 16:52:59
• SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。

名称

• 英文名: SM-276001

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₁N₇O
• 分子量: 327.38

生物活性

• 描述: SM-276001 是一种有效的选择性 TLR7 激动剂,可以诱导抗肿瘤免疫反应。SM-276001 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IFNAR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  TLR7; IFN[1][2]

• 体外研究: SM-276001(1nm-10μM)通过人TLR7剂量依赖性激活NF-κB[2]。
• 体内研究: SM-276001在0.1 mg/kg剂量下经口给药小鼠显示出强大的IFN诱导活性[1]。口服SM-276001,可诱导炎症细胞因子和趋化因子环境,并激活多种免疫效应细胞,包括T和B淋巴细胞、NK和NKT细胞[2]。SM-276001(每两周3毫克/千克PO)显著抑制肾细胞癌和结直肠CT26模型的肿瘤生长[2]。SM-276001(口服；0.1、1或10 mg/kg)可激活Balb/c和C57BL/6J小鼠的多种脾脏免疫效应细胞群。当以1 mg/kg或更大剂量给药时,SM-276001的血浆浓度超过30 nM的MEC[2]。动物模型：含Renca或CT26肿瘤的C57BL/6和B6C3F1小鼠[2]剂量：3mg/kg给药：每周口服两次,持续25天。结果：含Renca或CT26肿瘤的小鼠疾病负担明显减轻。
• 参考文献:

  [1]. Isobe Y, et al. Synthesis and biological evaluation of novel 9-substituted-8-hydroxyadenine derivatives as potent interferon inducers. J Med Chem. 2006 Mar 23;49(6):2088-95.

  [2]. Koga-Yamakawa E, et al. Intratracheal and oral administration of SM-276001: a selective TLR7 agonist, leads to antitumor efficacy in primary and metastatic models of cancer. Int J Cancer. 2013 Feb 1;132(3):580-90.