中文名 | 双(麦芽醇)氧钒(IV) |
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英文名 | Bis(maltolato)oxovanadium(IV) |
中文别名 | 甲基麦芽酚氧钒 |
英文别名 |
Oxovanadium(2+) bis(2-methyl-4-oxo-4H-pyran-3-olate)
2-methyl-4-oxopyran-3-olate,oxovanadium(2+) |
描述 | Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA,PTP1B,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 126 nM (HCPTPA), 109 nM (PTP1B), 26 nM (HPTPβ) and 201 nM (SHP2)[2] |
体外研究 | 双(麦芽糖醇)oxovanadium(IV)治疗可增强胰岛素受体和胰岛素信号传导关键中间体Akt的磷酸化。双(麦芽酚妥拉托)oxovanadium(IV)(BMOV;50μM)处理也导致C2C12细胞的葡萄糖摄取增加[1]。 |
体内研究 | 双(麦芽妥拉托)oxovanadium(IV)(BMOV;0.75-3.0 mmol;腹腔注射;每周两次;持续6周;C57BL/6J小鼠)治疗改善代谢表型。与HFD小鼠相比,肝脏、骨骼肌和脂肪组织显示所有分析组织中的PTP活性显著降低[1]。动物模型:C57BL/6J小鼠(4-6周)饲喂高脂饲料(HFD)[1]剂量:0.75-3.0 mmol给药:腹腔注射;每周两次;持续6周结果:改善代谢表型,表现为体重减轻,胰岛素敏感性和糖耐量提高。 |
参考文献 |
沸点 | 284.7ºC at 760mmHg |
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分子式 | C12H10O7V |
分子量 | 317.145 |
闪点 | 127.3ºC |
精确质量 | 316.986603 |
PSA | 95.95000 |
LogP | 1.46380 |
外观性状 | 固体 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |
计算化学 | 1.疏水参数计算参考值(XlogP):无 2.氢键供体数量:0 3.氢键受体数量:7 4.可旋转化学键数量:0 5.互变异构体数量:6 6.拓扑分子极性表面积116 7.重原子数量:20 8.表面电荷:0 9.复杂度:202 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:3 |
符号 |
GHS06 |
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信号词 | Danger |
危害声明 | H301 |
警示性声明 | P301 + P310 |
危害码 (欧洲) | T+ |
危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |