441328-10-5

• 常用中文名：FXa-IN-1
• 常用英文名：FXa-IN-1
• CAS号：441328-10-5
• 分子式：C₂₄H₁₈F₅N₅O
• 分子量：487.42500
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 因子Xa
• 发布时间：2016-02-11 17:27:34
• 更新时间：2024-04-09 12:20:27
• FXa-IN-1是一种FXa抑制剂(IC50:3 nM,Ki:0.7 nM),具有良好的口服生物利用度和体内半衰期。FXa-IN-1可用于血栓栓塞性疾病[1]。

名称

• 英文名: N-{4-[(E)-(Dimethylhydrazono)methyl]-2-fluorophenyl}-1-(3-fluoro- 2-naphthyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₈F₅N₅O
• 分子量: 487.42500
• 精确质量: 487.14300
• PSA: 66.01000
• LogP: 5.85430

生物活性

• 描述: FXa-IN-1是一种FXa抑制剂(IC50:3 nM,Ki:0.7 nM),具有良好的口服生物利用度和体内半衰期。FXa-IN-1可用于血栓栓塞性疾病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa
• 靶点:

  FXa[1]

• 体内研究: FXa-IN-1(化合物22,大鼠)具有良好的口服生物利用度(F%:46.9)和半衰期(t1/2:8.8小时,静脉注射)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhaozhong J Jia, et al. 1-(2-Naphthyl)-1H-pyrazole-5-carboxylamides as potent factor Xa inhibitors. Part 3: Design, synthesis and SAR of orally bioavailable benzamidine-P4 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Mar 8;14(5):1229-34.