1030384-98-5

• 常用中文名：CTCE-9908
• 常用英文名：CTCE 9908 TFA
• CAS号：1030384-98-5
• 分子式：C₈₆H₁₄₇N₂₇O₂₃
• 分子量：2041.25
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CXCR
• 发布时间：2018-06-21 22:42:07
• 更新时间：2024-01-14 09:51:18
• CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,抑制迁移并诱导细胞毒性。

名称

• 英文名: NF0BX95A31
• 英文别名: NF0BX95A31

物化性质

• 分子式: C₈₆H₁₄₇N₂₇O₂₃
• 分子量: 2041.25
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,抑制迁移并诱导细胞毒性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
• 靶点:

  CXCR4

• 体外研究: CTCE-9908(0-300μg/mL；持续10d)抑制卵巢癌细胞株(IGROV、TOV21G和SKOV3)中CXCR4的迁移和生长。CTCE-9908抑制卵巢癌细胞向CXCL12迁移。CTCE-9908不引起卵巢癌细胞凋亡或细胞衰老,但可诱导卵巢癌细胞多核化、G2-M阻滞和异常有丝分裂。CTCE-9908在细胞周期的G2-M期解除对DNA损伤检查点蛋白和纺锤体组装检查点蛋白的调控[1]。
• 体内研究: CTCE-9908(25、50和100 mg/kg；s.c.；每周5天,持续4.5周)可减慢原发性乳腺肿瘤的生长速度,在FVB/N TgN(MMTV-PyMT)634只雄性小鼠中,使用50 mg/kg CTCE-9908治疗3.5周时,原发性肿瘤生长抑制率为45%。
• 参考文献:

  [1]. Joseph Kwong, et al. An antagonist of the chemokine receptor CXCR4 induces mitotic catastrophe in ovarian cancer cells. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1893-905.

  [2]. Saima Hassan, et al. CXCR4 peptide antagonist inhibits primary breast tumor growth, metastasis and enhances the efficacy of anti-VEGF treatment or docetaxel in a transgenic mouse model. Int J Cancer. 2011 Jul 1;129(1):225-32.