| 描述 |
LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合,Kis 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 2.1±0.2 (hGARFT ), 1.7± 0.1 nM (mFBP)[1]
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| 体外研究 |
LY 254155抑制重组人单功能甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(hGARFT)并与膜叶酸结合蛋白(mFBP)结合[1]。
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| 体内研究 |
LY 254155对广泛的鼠和人异种移植实体瘤具有活性。 LY 254155(5,10,20和40 mg/kg)抑制C3H小鼠的C3H小鼠生长,肿瘤生长抑制百分比分别为49％,71％,90％和94％[1]。
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| 动物实验 |
使用小鼠[1] C3H小鼠。 LY 254155在第1,4,7和10天（4个治疗日）给药。使用公式（每日剂量×治疗天数）计算累积剂量。剂量以mg / LY 254155 / kg小鼠体重（5,10,20和40mg / kg）给药，并且在每个给药水平接种10只小鼠，包括无化合物对照组。计算肿瘤生长的抑制百分比[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Habeck LL, et al. A novel class of monoglutamated antifolates exhibits tight-binding inhibition of humanglycinamide ribonucleotide formyltransferase and potent activity against solid tumors. Cancer Res. 1994 Feb 15;54(4):1021-6.
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