| 描述 |
LY309887 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (GARFT) 抑制剂,Ki 值为 6.5 nM,具有抗肿瘤活性。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 6.5 nM (GARFT), 1.78 nM (Folate receptor α), 18.2 nM (Folate receptor β)[1]
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| 体外研究 |
LY309887是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)的有效抑制剂,对于人GARFT具有6.5nM的Ki,并且还对人叶酸受体(FR)α和FRβ(Ki,分别为1.78nM和18.2nM)具有高亲和力。 LY309887对人白血病细胞系CCRF-CEM具有显着的细胞毒性,IC50为9.9 nM [1]。
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| 体内研究 |
LY309887(3mg/kg-100mg/kg,ip)显示对携带C3H乳腺癌细胞的小鼠中肿瘤生长的完全抑制[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Mendelsohn LG, et al. Biochemistry and pharmacology of glycinamide ribonucleotide formyltransferase inhibitors: LY309887 and lometrexol. Invest New Drugs. 1996;14(3):287-94.
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