1189974-82-0

• 常用中文名：Mitoxantrone-d8
• 常用英文名：Mitoxantrone-d8
• CAS号：1189974-82-0
• 分子式：C₂₂H₂₀D₈N₄O₆
• 分子量：452.53000
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2016-10-29 10:05:53
• 更新时间：2024-01-10 17:14:57
• 米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。

名称

• 中文名: 米托蒽醌-d8
• 英文名: Mitoxantrone-d8
• 英文别名: 1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-[(1,1,2,2-tetradeuterio-2-hydroxyethyl)amino]ethylamino]anthracene-9,10-dione

物化性质

• 熔点: 145 °C
• 分子式: C₂₂H₂₀D₈N₄O₆
• 分子量: 452.53000
• 精确质量: 452.25100
• PSA: 163.18000
• LogP: 0.78860
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: 米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.

  [3]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.

  [4]. Vibet S, et al. Differential subcellular distribution of mitoxantrone in relation to chemosensitization in two human breast cancer cell lines. Drug Metab Dispos. 2007 May;35(5):822-8.

  [5]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi