DHAQ DIACETATE

• 常用名: DHAQ DIACETATE
• 英文名: DHAQ DIACETATE
• CAS号: 70711-41-0
• 分子量: 504.53300
• 密度: 1.45g/cm3
• 沸点: 805.7ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₂N₄O₈
• 熔点: 203-5ºC
• 闪点: 441.1ºC

DHAQ DIACETATE用途

米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。

DHAQ DIACETATE名称

• 英文名: 9,10-Anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2- [(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-, diacetate (salt)

DHAQ DIACETATE生物活性

• 描述: 米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  IC50: 8.5 μM (PKC)[1]

• 体外研究: 米托蒽醌二乙酸酯以与组蛋白H1竞争的方式抑制PKC,其Ki值为6.3μM,并以与磷脂酰丝氨酸和ATP非竞争的方式[1]。米托蒽醌二乙酸酯(0.5μg/mL,48小时)诱导B-CLL细胞减少。米托蒽醌二乙酸酯诱导DNA片段化和聚ADP核糖聚合酶(PARP)的蛋白水解裂解,表明米托蒽酮二乙酸酯的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。米托蒽醌二乙酸酯对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7具有细胞毒性,IC50值分别为18和196 nM[3]。
• 体内研究: 米托蒽醌二醋酸盐(IP,0-3.2毫克/千克/天)在IP植入L1210白血病的小鼠中以1.6毫克/千克产生具有统计学意义的60天存活人数[4]。米托蒽醌二乙酸酯(IV,0-3.2 mg/kg/天)在SC植入的Lewis肺癌中显示出有效的抗肿瘤活性,并在3.2毫克/千克时产生60%的ILS(寿命延长)[4]。

DHAQ DIACETATE物理化学性质

• 密度: 1.45g/cm3
• 沸点: 805.7ºC at 760 mmHg
• 熔点: 203-5ºC
• 分子式: C₂₄H₃₂N₄O₈
• 分子量: 504.53300
• 闪点: 441.1ºC
• 精确质量: 504.22200
• PSA: 200.48000
• LogP: 0.87950

DHAQ DIACETATE毒性和生态