2083630-26-4

• 常用中文名：PS-432
• 常用英文名：PS-432
• CAS号：2083630-26-4
• 分子式：C₂₅H₁₉ClN₂O₅S
• 分子量：494.947
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2020-01-15 09:27:30
• 更新时间：2024-02-04 17:19:42
• PS-432是PKC1和PKCζ的变构抑制剂,IC50分别为16.9和18.5 uM；对PKCα,PKCβ,PKCδ和PKCθ没有抑制活性,也没有相关激酶如PDK1,PKB/Akt,RSK1,MSK1和Aurora A的活性；抑制肺癌细胞系A549(IC50=14.8±4.2 uM)和A427(IC50=10.4±0.3 uM)以及雄激素非依赖性前列腺癌细胞系DU145(IC50=20.8±9.0 uM)的增殖；体内耐受良好。

名称

• 英文名: PS432
• 英文别名: 1H-Pyrrole-3-carboxylic acid, 2-[5-(4-chlorophenyl)-2-furanyl]-2,5-dihydro-4-hydroxy-1-(6-methyl-2-benzothiazolyl)-5-oxo-, ethyl ester; 2-[5-(4-chlorophenyl)-2-furanyl]-2,5-dihydro-4-hydroxy-1-(6-methyl-2-benzothiazolyl)-5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylic acid ethyl ester; PS432; Ethyl 2-[5-(4-chlorophenyl)-2-furyl]-4-hydroxy-1-(6-methyl-1,3-benzothiazol-2-yl)-5-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-carboxylate

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 662.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₅H₁₉ClN₂O₅S
• 分子量: 494.947
• 闪点: 354.5±34.3 °C
• 精确质量: 494.070313
• LogP: 5.81
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.686

生物活性

• 描述: PS-432是PKC1和PKCζ的变构抑制剂,IC50分别为16.9和18.5 uM；对PKCα,PKCβ,PKCδ和PKCθ没有抑制活性,也没有相关激酶如PDK1,PKB/Akt,RSK1,MSK1和Aurora A的活性；抑制肺癌细胞系A549(IC50=14.8±4.2 uM)和A427(IC50=10.4±0.3 uM)以及雄激素非依赖性前列腺癌细胞系DU145(IC50=20.8±9.0 uM)的增殖；体内耐受良好。
• 参考文献: References 1. Arencibia JM, et al. ACS Chem Biol. 2017 Feb 17;12(2):564-573. View Related Products by Target PKC