1800296-63-2

• 常用中文名：DHODH-IN-1
• 常用英文名：DHODH-IN-1
• CAS号：1800296-63-2
• 分子式：C₂₁H₂₀F₃N₃O₂
• 分子量：403.40
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2020-04-09 17:18:53
• 更新时间：2024-01-29 07:26:40
• DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 25 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂。

名称

• 英文名: DHODH-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₀F₃N₃O₂
• 分子量: 403.40

生物活性

• 描述: DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 25 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶
• 靶点:

  IC50: 25 nM (DHODH)[1]

• 体外研究: DHODH-IN-1(化合物18d)强烈抑制Jurkat细胞增殖(IC50=0.02μM)[1]。DHODH-IN-1(4,20,100nm)阻断麻疹病毒在细胞内的复制[1]。DHODH-IN-1(0.008,0.04,0.2,1,5μM)增加了用ssRNA分子转染细胞时ISRE荧光素酶报告基因的表达[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：Jurkat细胞浓度：0.00001、0.0001、0.001、0.01、0.1、1、10μM培养时间：72小时结果：强烈抑制Jurkat细胞增殖(IC50=0.02μM)。
• 体内研究: DHODH-IN-1(化合物18d)的t1/2为27–41分钟[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lucas-Hourani M, et al.Original 2-(3-Alkoxy-1H-pyrazol-1-yl)azines Inhibitors of Human Dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH).J Med Chem. 2015 Jul 23;58(14):5579-98.