2234285-81-3

• 常用中文名：IDH1抑制剂1
• 常用英文名：IDH1 Inhibitor 1
• CAS号：2234285-81-3
• 分子式：C₂₀H₁₈F₄N₆O₂
• 分子量：450.39
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 发布时间：2019-03-03 20:47:04
• 更新时间：2024-01-04 12:59:59
• IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的,脑渗透性,选择性突变 IDH1 抑制剂,抑制 IDH1R132H,IDH1R132C,和 IDH1WT,IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: IDH1抑制剂1
• 英文名: IDH1 Inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₈F₄N₆O₂
• 分子量: 450.39
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的,脑渗透性,选择性突变 IDH1 抑制剂,抑制 IDH1R132H,IDH1R132C,和 IDH1WT,IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 靶点:

  IC50: 0.021 μM (IDH1R132H), 0.045 μM (IDH1R132C), and 2.52 μM (IDH1WT)[1]

• 体外研究: IDH1抑制剂1(化合物19)抑制细胞HCT116-IDH1R132H/+,IC50为0.039μM[1]。
• 体内研究: IDH1抑制剂1(化合物19)在临床前异种移植肿瘤模型中抑制2-羟基戊二酸(2-HG)的产生。 IDH1抑制剂1也在小鼠中源自患者的IDH1突变体HCT116-IDH1R132H/+机械异种移植肿瘤模型中分析,以评估2-HG产生的体内抑制。 IDH1抑制剂1以150mg/kg口服给药,抑制新的2-HG产生[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhao Q, et al. Optimization of 3-Pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as Orally Bioavailable and Brain Penetrant Mutant IDH1 Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 11;9(7):746-751.