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  • 常用中文名:IDH889
  • 常用英文名:IDH-889
  • CAS号:1429179-07-6
  • 分子式:C23H25FN6O2
  • 分子量:436.48
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
  • 发布时间:2019-10-09 18:23:29
  • 更新时间:2024-01-11 20:17:31
  • IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。

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英文名 IDH889
描述 IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
相关类别
靶点

IC50: 0.02 μM (IDH1R132H), 0.072 μM (IDH1R132C), 1.38 μM (IDH1wt)[1]

参考文献

[1]. Levell JR, et al. Optimization of 3-Pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as Allosteric and Mutant Specific Inhibitors of IDH1. ACS Med Chem Lett. 2016 Dec 16;8(2):151-156.

分子式 C23H25FN6O2
分子量 436.48
储存条件 -20°C,密闭,干燥