1472611-44-1

• 常用中文名：Pyridostatin TFA
• 常用英文名：Pyridostatin TFA
• CAS号：1472611-44-1
• 分子式：C₃₃H₃₃F₃N₈O₇
• 分子量：710.660
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 G-四链体
• 发布时间：2017-08-27 15:03:41
• 更新时间：2024-01-29 18:03:03
• Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。

名称

• 英文名: Pyridostatin TFA salt
• 英文别名: 4-(2-Aminoethoxy)-N,N'-bis[4-(2-aminoethoxy)-2-quinolinyl]-2,6-pyridinedicarboxamide trifluoroacetate (1:1); RR82 trifluoroacetate salt; 4-(2-Aminoethoxy)-N2,N6-bis[4-(2-aminoethoxy)-2-quinolinyl]-2,6-pyridinedicarboxamide trifluoroacetate salt; Acetic acid, 2,2,2-trifluoro-, compd. with 4-(2-aminoethoxy)-N2,N6-bis[4-(2-aminoethoxy)-2-quinolinyl]-2,6-pyridinedicarboxamide (1:1); Pyridostatin Trifluoroacetate Salt; MFCD26142941

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₃F₃N₈O₇
• 分子量: 710.660
• 精确质量: 710.242432
• 储存条件: 2-8°C，避光，保存于惰性气体中

生物活性

• 描述: Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> G-四链体
• 体外研究: 盐酸吡哆他汀(RR82)(10μM；48小时)诱导细胞周期阻滞[1]。吡咯烷酮-TFA是一种选择性很强的G-四链DNA结合小分子,其目的是形成具有G-四链结构的复合物并使其稳定。吡咯烷酮TFA引起神经突起收缩、突触丢失和剂量依赖性神经元死亡。在体外培养的原代神经元中,吡咯烷酮TFA诱导DNA双链断裂的形成。值得注意的是,吡哆醛-TFA(1-5μM,过夜)在转录水平下调BRCA1蛋白,一种保护和修复神经元基因组的蛋白质[3]。细胞活力测定[1]细胞系：60多种不同癌细胞系浓度：10μM孵育时间：48小时结果：60多种不同癌细胞系主要积累在细胞周期的G2期。
• 参考文献:

  [1]. Rodriguez R, et al. Small-molecule-induced DNA damage identifies alternative DNA structures in human genes. Nat Chem Biol. 2012;8(3):301-310. Published 2012 Feb 5.

  [2]. Koirala D, et al. A single-molecule platform for investigation of interactions between G-quadruplexes and small-molecule ligands. Nat Chem. 2011;3(10):782-787. Published 2011 Aug 28.

  [3]. Moruno-Manchon JF, et al. The G-quadruplex DNA stabilizing drug pyridostatin promotes DNA damage and downregulates transcription of Brca1 in neurons. Aging (Albany NY). 2017;9(9):1957-1970.