1781882-65-2

• 常用中文名：盐酸吡ost抑制素
• 常用英文名：Pyridostatin hydrochloride
• CAS号：1781882-65-2
• 分子式：C₃₁H₃₇Cl₅N₈O₅
• 分子量：778.94
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 G-四链体
• 发布时间：2018-04-28 06:54:49
• 更新时间：2024-01-08 20:51:46
• Pyridostatin hydrochloride 是一种 G-quadruplexe 稳定剂，K_d 值为 490 nM。

名称

• 中文名: 盐酸吡ost抑制素
• 英文名: Pyridostatin hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₇Cl₅N₈O₅
• 分子量: 778.94
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Pyridostatin hydrochloride 是一种 G-quadruplexe 稳定剂,Kd 值为 490 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> G-四链体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Kd: 490 nM (G-quadruplexe)[1]

• 体外研究: 盐酸吡ost抑制素是一种G-四联体稳定剂,Kd为490 nM [1]。 Pyridostatin(PDS)显示对0.01-5μM的原代皮层神经元具有神经毒性,导致1μM的DNA双链断裂(DSB),在1,2或5μM下调神经元中的BRCA1 [2]。 Pyridostatin与SRC中的G-四链体基序相互作用并改变受损基因的mRNA水平[3]。
• 细胞实验: 将细胞以相等的汇合铺板并且未处理或连续用2μM吡啶抑制素处理72小时。将来自各个板的细胞用胰蛋白酶消化并在Coultercounter中计数。图表代表每个时间间隔的总细胞数，误差条代表SEM数据代表三个独立的实验[3]。
• 参考文献:

  [1]. Koirala D, et al. A single-molecule platform for investigation of interactions between G-quadruplexes and small-molecule ligands. Nat Chem. 2011 Aug 28;3(10):782-7.

  [2]. Moruno-Manchon JF, et al. The G-quadruplex DNA stabilizing drug pyridostatin promotes DNA damage and downregulates transcription of Brca1 in neurons. Aging (Albany NY). 2017 Sep 12;9(9):1957-1970.

  [3]. Rodriguez R, et al. Small-molecule-induced DNA damage identifies alternative DNA structures in human genes. Nat Chem Biol. 2012 Feb 5;8(3):301-10.