78331-26-7

• 常用中文名：Dermorphin TFA
• 常用英文名：Dermorphin TFA
• CAS号：78331-26-7
• 分子式：C₄₂H₅₁F₃N₈O₁₂
• 分子量：916.89600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2018-06-13 01:48:22
• 更新时间：2024-01-09 21:16:51
• Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。

名称

• 英文名: (S)-1-(L-tyrosyl-D-alanyl-L-phenylalanylglycyl-L-tyrosyl)-N-((S)-1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl)pyrrolidine-2-carboxamide 2,2,2-trifluoroacetate

物化性质

• 分子式: C₄₂H₅₁F₃N₈O₁₂
• 分子量: 916.89600
• 精确质量: 916.35800
• PSA: 332.91000
• LogP: 1.92320

生物活性

• 描述: Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  μ-opioid receptor (MOR)[1]

• 体外研究: demorphin,一种从叶状家蛙皮肤中提取的肽,由内源性激动剂nociceptin/orphanin FQ(N/OFQ)作用于肽受体(NOP)成分。在CHOhMu的置换结合研究中,Dermorphin和DeNo以浓度依赖和饱和的方式置换[3H]-DPN的结合。demorphin的亲和力为7.17,而N/OFQ不能取代δ受体上的[3H]-DPN。demorphin和DeNo以浓度依赖性和饱和的方式在Mu受体处刺激GTPγ[35S]的结合[2]。
• 参考文献:

  [1]. Tiwari V, et al. Activation of Peripheral μ-opioid Receptors by Dermorphin [D-Arg2, Lys4] (1-4) Amide Leads to Modality-preferred Inhibition of Neuropathic Pain. Anesthesiology. 2016 Mar;124(3):706-20.

  [2]. Bird MF, et al. Characterisation of the Novel Mixed Mu-NOP Peptide Ligand Dermorphin-N/OFQ (DeNo). PLoS One. 2016 Jun 7;11(6):e0156897.