4-(2-氨基乙氧基)-N2,N6-二[4-(2-氨基乙氧基)-2-喹啉基]-2,6-吡啶二甲酰胺

• 常用名: 4-(2-氨基乙氧基)-N2,N6-二[4-(2-氨基乙氧基)-2-喹啉基]-2,6-吡啶二甲酰胺
• 英文名: Pyridostatin
• CAS号: 1085412-37-8
• 分子量: 596.636
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 753.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₃₂N₈O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 409.7±32.9 °C

用途

Pyridostatin 是一种 G-quadruplexe 稳定剂,Kd 值为 490 nM。

名称

• 中文名: 4-(2-氨基乙氧基)-N2,N6-二[4-(2-氨基乙氧基)-2-喹啉基]-2,6-吡啶二甲酰胺
• 英文名: Pyridostatin

生物活性

• 描述: Pyridostatin 是一种 G-quadruplexe 稳定剂,Kd 值为 490 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> G-四链体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Kd: 490 nM (G-quadruplexe)[1]

• 体外研究: Pyridostatin是一种G-四联体稳定剂,Kd为490 nM [1]。 Pyridostatin(PDS)显示对0.01-5μM的原代皮层神经元具有神经毒性,导致1μM的DNA双链断裂(DSB),在1,2或5μM下调神经元中的BRCA1 [2]。 Pyridostatin与SRC中的G-四链体基序相互作用并改变受损基因的mRNA水平[3]。
• 细胞实验: 将细胞以相等的汇合铺板并且未处理或连续用2μM吡啶抑制素处理72小时。将来自各个板的细胞用胰蛋白酶消化并在Coultercounter中计数。图表代表每个时间间隔的总细胞数，误差条代表SEM数据代表三个独立的实验[3]。
• 参考文献:

  [1]. Koirala D, et al. A single-molecule platform for investigation of interactions between G-quadruplexes and small-molecule ligands. Nat Chem. 2011 Aug 28;3(10):782-7.

  [2]. Moruno-Manchon JF, et al. The G-quadruplex DNA stabilizing drug pyridostatin promotes DNA damage and downregulates transcription of Brca1 in neurons. Aging (Albany NY). 2017 Sep 12;9(9):1957-1970.

  [3]. Rodriguez R, et al. Small-molecule-induced DNA damage identifies alternative DNA structures in human genes. Nat Chem Biol. 2012 Feb 5;8(3):301-10.

物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 753.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₃₂N₈O₅
• 分子量: 596.636
• 闪点: 409.7±32.9 °C
• 精确质量: 596.249573
• PSA: 202.62000
• LogP: 0.59
• 蒸汽压: 0.0±2.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.726

英文别名

• 2,6-Pyridinedicarboxamide, 4-(2-aminoethoxy)-N,N-bis[4-(2-aminoethoxy)-2-quinolinyl]-
• 4-(2-Aminoethoxy)-N,N'-bis[4-(2-aminoethoxy)-2-quinolinyl]-2,6-pyridinedicarboxamide
• RR82
• Pyridostatin
• Pyridostatin trifluoroacetate salt