1456858-57-3

• 常用中文名：MRT 199665
• 常用英文名：MRT 199665
• CAS号：1456858-57-3
• 分子式：C₁₈H₁₉N₃O₄S
• 分子量：373.43
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-01-11 18:35:50
• 更新时间：2024-01-08 20:07:49
• MRT 199665是一种有效的盐诱导激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM；也抑制AMPKα1/α2(IC50=10 nM),MARK1/2/3/4(IC50=2 nM),NUAK1/2(IC50=3/120 nM)和MELK(IC50=29 nM)；通过诱导CREB调节的转录共激活因子3的去磷酸化来提高IL-10的产生(CRTC3),增加LPS刺激的IL-10产生并大大抑制巨噬细胞中的促炎细胞因子分泌(IL-6,IL-12和TNF)。

名称

• 英文名: MRT 199665

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉N₃O₄S
• 分子量: 373.43

生物活性

• 描述: MRT 199665是一种有效的盐诱导激酶(SIKs)抑制剂,SIK1,2,3的IC50分别为110,12,43 nM；也抑制AMPKα1/α2(IC50=10 nM),MARK1/2/3/4(IC50=2 nM),NUAK1/2(IC50=3/120 nM)和MELK(IC50=29 nM)；通过诱导CREB调节的转录共激活因子3的去磷酸化来提高IL-10的产生(CRTC3),增加LPS刺激的IL-10产生并大大抑制巨噬细胞中的促炎细胞因子分泌(IL-6,IL-12和TNF)。
• 参考文献: References 1. Clark K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16986-91. 2. Darling NJ, et al. Biochem J. 2017 Feb 15;474(4):521-537. 3. Huang HT, et al. Elife. 2017 Sep 19;6. pii: e26693. View Related Products by Target Salt Inducible Kinase (SIK)