162666-31-1

• 常用中文名：RC-3095 acetate
• 常用英文名：RC-3095 acetate
• CAS号：162666-31-1
• 分子式：C₅₈H₈₃N₁₅O₁₁
• 分子量：1166.37
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Bombesin Receptor
• 发布时间：2020-04-07 17:55:34
• 更新时间：2024-01-11 20:34:25
• RC-3095 acetate 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 acetate 作用于关节炎小鼠,通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。

名称

• 英文名: RC-3095 acetate

物化性质

• 分子式: C₅₈H₈₃N₁₅O₁₁
• 分子量: 1166.37

生物活性

• 描述: RC-3095 acetate 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 acetate 作用于关节炎小鼠,通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Bombesin Receptor
• 靶点:

  Bombesin receptor; GRPR[1]

• 体内研究: RC-3095损伤Wistar雄性大鼠的厌恶性记忆,但不损伤识别性记忆[1]。RC-3095(0.3 mg/kg或1 mg/kg；S.C.)在两种关节炎、胶原诱导关节炎(CIA)和抗原诱导关节炎(AIA)实验模型中显示抗炎作用[2]。用RC-3095治疗的关节炎小鼠显示IL-17、IL-1和TNF浓度显著降低,GRPR表达降低[2]。动物模型：雄性Balb/c野生型小鼠(体重18-25 gm),采用AIA模型；雄性DBA/1J近交系小鼠(体重18-25 gm),采用CIA模型[2]剂量：1 mg/kg,用于AIA研究；0.3 mg/kg或1 mg/kg,用于CIA研究：每天注射SC两次,共2或10天,用于AIA研究；发病后10天每天注射SC两次CIA研究的疾病结果：AIA小鼠中性粒细胞迁移、机械伤害和蛋白多糖丢失减少；导致CIA模型中关节炎临床评分和疾病严重程度显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Roesler R, et al. RC-3095, a bombesin/gastrin-releasing peptide receptor antagonist, impairs aversive but not recognition memory in rats. Eur J Pharmacol. 2004 Feb 13;486(1):35-41.

  [2]. Oliveira PG, et al. Protective effect of RC-3095, an antagonist of the gastrin-releasing peptide receptor, in experimental arthritis. Protective effect of RC-3095, an antagonist of the gastrin-releasing peptide receptor, in experimental arthritis. Arthritis Rheum. 2011 Oct;63(10):2956-65.