103222-11-3

• 常用中文名：伐普肽
• 常用英文名：Vapreotide acetate salt
• CAS号：103222-11-3
• 分子式：C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂
• 分子量：1131.371
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-10-03 12:51:33
• 更新时间：2024-01-02 08:06:47
• Vapreotide是一个合成的生长激素抑制剂的类似物，是NK1R拮抗剂。

名称

• 中文名: 伐普肽
• 英文名: rc 160
• 中文别名: 醋酸伐普肽
• 英文别名: D-PHE-CYS-TYR-D-TRP-LYS-VAL-CYS-TRP-NH2; 1H-indole-3-propanamide, α-[[[(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-(1-methylethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicos-4-yl]carbonyl]amino]-, (αS)-; H-D-Phe-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Trp-NH2; Octastatin; (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-N-[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-16-(4-hydroxybenzyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-isopropyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide; Vapreotide Acetate; (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-N-[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxo-2-propanyl]-16-(4-hydroxybenzyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-isopropyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide; 1H-Indole-3-propanamide, α-[[[(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-7-(1-methylethyl)-6,9,12 ,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicos-4-yl]carbonyl]amino]-, (αS)-; vapreotide; FCYWKVCW-NH2; (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-N-[(2S)-1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-16-(4-hydroxybenzyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-7-(propan-2-yl)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide; RC-160; D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-valyl-L-cysteinyl-L-tryptophanamide Cyclic (2®7)-Disulfide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1540.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅₇H₇₀N₁₂O₉S₂
• 分子量: 1131.371
• 闪点: 885.7±34.3 °C
• 精确质量: 1130.483032
• PSA: 401.24000
• LogP: 3.47
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.699
• 储存条件: −20°C

生物活性

• 描述: Vapreotide 是 NK1R 的拮抗剂,其 IC50 值为 330 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  多肽产品
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  330 nM (NK1R)[1].

• 体外研究: Vapreotide以浓度依赖性方式减弱SP对钙释放的影响。 Vapreotide完全抑制SP作用所需的浓度比NK1R拮抗剂aprepitant所需的浓度高约100倍。 Vapreotide对细胞增殖的作用主要由SSTR2介导。为了进一步建立Vapreotide的NK1R拮抗剂作用,用SSTR2选择性拮抗剂CYN预处理U373MG细胞,然后与Vapreotide和SP刺激一起孵育。结果表明,CYN预处理不能逆转Vapreotide对SP刺激的IL-8 mRNA表达的抑制作用。与对照MDM相比,Vapreotide减少MDM中的HIV-1复制,如有限的HIV gag mRNA表达所示。此外,SP治疗(10μM)逆转了MDM中Vapreotide对HIV-1复制的抑制作用。该观察结果表明,Vapreotide对HIV-1复制的抑制很可能是由于其与NK1R的相互作用[1]。
• 细胞实验: 将HEK293-NK1R细胞和U373MG细胞与或不与Vapreotide（0,5,10,20μM）一起温育10分钟，然后在有或没有SP的情况下孵育3小时。在一些实验中，首先将细胞与CYN一起温育10分钟，然后加入Vapreotide并再温育10分钟，然后用SP刺激3小时。模拟处理的细胞用作对照[1]。
• 参考文献:

  [1]. Spitsin S et al. Analog of somatostatin vapreotide exhibits biological effects in vitro via interaction with neurokinin-1 receptor. Neuroimmunomodulation. 2013;20(5):247-55.

安全

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25