138470-70-9

• 常用中文名：莫扎伐普坦盐酸盐
• 常用英文名：OPC 31260 HCl
• CAS号：138470-70-9
• 分子式：C₂₇H₃₀ClN₃O₂
• 分子量：463.999
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管加压素受体
• 发布时间：2018-06-26 15:16:41
• 更新时间：2024-01-05 10:31:44
• Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

名称

• 中文名: 莫扎伐普坦盐酸盐
• 英文名: N-[4-[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide,hydrochloride
• 中文别名: 5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓盐酸盐; 盐酸莫扎伐普坦
• 英文别名: Benzamide, N-[4-[[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl]phenyl]-2-methyl-, hydrochloride (1:1); N-(4-{[5-(Dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1-benzazepin-1-yl]carbonyl}phenyl)-2-methylbenzamide hydrochloride (1:1); Mozavaptan Hydrochloride; Physuline; UNII:F39AR1YW1O; UNII-F39AR1YW1O; Mozavaptane hydrochloride (JAN); Mozavaptan HCl

物化性质

• 沸点: 543ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₀ClN₃O₂
• 分子量: 463.999
• 闪点: 282.2ºC
• 精确质量: 463.202667
• PSA: 52.65000
• LogP: 6.23060
• 蒸汽压: 7.49E-12mmHg at 25°C
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 14 nM (Vasopressin V2 receptor); 1.2 μM (Vasopressin V1 receptor)[1]

• 体外研究: 莫扎瓦普坦(OPC-31260)以竞争性的方式抑制AVP与大鼠肝(V1受体)和肾(V2受体)质膜的结合,其对V2受体的选择性大约是前者的100倍。大鼠肝脏[3H]-AVP的Kd值为1.1nm,大鼠肾脏为1.38nm。在莫扎瓦普坦存在下,大鼠肝脏和肾脏中[3H]-AVP的Kd均显著降低(V1受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.47nm和5.51nm；V2受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.4nm和4.03nm)[1]。
• 体内研究: 莫扎瓦普坦(OPC-31260；1-30mg/kg；口服；水合清醒大鼠)治疗剂量依赖性地增加尿流量和降低尿渗透压[1]。莫扎瓦普坦(OPC-31260；10-100μg/kg；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗以剂量依赖性方式抑制外源性精氨酸加压素(AVP)对水负荷、酒精麻醉大鼠的抗利尿作用[1]。动物模型：水化清醒大鼠(300-350 g)[1]剂量：1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg给药：口服给药结果：剂量依赖性增加尿流量,降低尿渗透压。
• 参考文献:

  [1]. Yamamura Y, et al. Characterization of a novel aquaretic agent, OPC-31260, as an orally effective, nonpeptide vasopressin V2 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1992 Apr;105(4):787-91.

  [2]. Yamaguchi K, et al. Clinical implication of the antidiuretic hormone (ADH) receptor antagonist mozavaptan hydrochloride in patients with ectopic ADH syndrome. Jpn J Clin Oncol. 2011 Jan;41(1):148-52.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport