2451298-06-7

• 常用中文名：P-gp inhibitor 5
• 常用英文名：P-gp inhibitor 5
• CAS号：2451298-06-7
• 分子式：C₂₈H₂₀ClNO₅S
• 分子量：517.98
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P-糖蛋白
• 发布时间：2022-08-08 10:52:11
• 更新时间：2024-01-12 14:45:54
• P-gp抑制剂5(化合物10)是一种有效的P-糖蛋白抑制剂,在1.25μM和2.5μM时,P-糖蛋白抑制倍数分别为2.5和3.0。P-gp抑制剂5对某些癌细胞系具有抗增殖活性。P-gp抑制剂5通过恢复其对长春新碱和紫杉醇的敏感性,有效逆转ABCB1/Flp-InTM-293和KBvin细胞的多药耐药(MDR)表型[1]。

名称

• 英文名: P-gp inhibitor 5

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₀ClNO₅S
• 分子量: 517.98

生物活性

• 描述: P-gp抑制剂5(化合物10)是一种有效的P-糖蛋白抑制剂,在1.25μM和2.5μM时,P-糖蛋白抑制倍数分别为2.5和3.0。P-gp抑制剂5对某些癌细胞系具有抗增殖活性。P-gp抑制剂5通过恢复其对长春新碱和紫杉醇的敏感性,有效逆转ABCB1/Flp-InTM-293和KBvin细胞的多药耐药(MDR)表型[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
• 靶点:

  P-gp[1]

• 体外研究: P-gp抑制剂5(化合物10)对ABCB1/Flp-InTM-293和KBvin细胞具有细胞毒性,IC50分别为29.7和12.6μM[1]。P-gp抑制剂5(2.5和5μM)将长春新碱对KBvin细胞的IC50s降低到7.59～36.82 nM,紫杉醇降低到21.0～79.5 nM,阿霉素降低到85.7～111 nM；将长春新碱对HeLaS3细胞的IC50降低至2.24～3.91 nM,紫杉醇降低至8.81～9.58 nM,阿霉素降低至102～1260 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hung CC, et al. Synthesis and biological evaluation of thiophenylbenzofuran derivatives as potential P-glycoprotein inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112422.