2652001-05-1

• 常用中文名：P-gp inhibitor 4
• 常用英文名：P-gp inhibitor 4
• CAS号：2652001-05-1
• 分子式：C₃₈H₃₈N₂O₈S₂
• 分子量：714.85
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 P-糖蛋白
• 发布时间：2022-07-02 11:41:15
• 更新时间：2024-01-13 19:35:36
• P-gp抑制剂4(化合物8b)是一种选择性P-糖蛋白调节剂,EC50为94 nM。P-gp抑制剂4增加药物通过胃肠道屏障的转运,并恢复多药耐药癌细胞中阿霉素的毒性[1]。

名称

• 英文名: P-gp inhibitor 4

物化性质

• 分子式: C₃₈H₃₈N₂O₈S₂
• 分子量: 714.85

生物活性

• 描述: P-gp抑制剂4(化合物8b)是一种选择性P-糖蛋白调节剂,EC50为94 nM。P-gp抑制剂4增加药物通过胃肠道屏障的转运,并恢复多药耐药癌细胞中阿霉素的毒性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
• 靶点:

  EC50: 94 nM (P-glycoprotein)[1]

• 体外研究: P-gp抑制剂4(化合物8b)(0-1μM,48小时)显著增加联合给药的抗肿瘤药物的细胞毒性作用[1]。P-gp抑制剂4不会改变Caco-2细胞屏障模型的生理特性【1】。P-gp抑制剂4选择性地降低P-gp的活性,并增加多种P-gp底物通过胃肠屏障的转运[1]。细胞增殖试验【1】细胞系：MDCK-MDR1浓度：100 nM、500 nM和1μM培养时间：48 h结果：无细胞毒性。显著增强抗肿瘤药物的细胞毒性作用。细胞活力测定【1】细胞系：Caco-2细胞浓度：0.1 nM-100µM培养时间：72 h结果：显示出剂量依赖性细胞毒性,在≥ 10μM浓度。在100 nM时没有降低细胞活力。
• 参考文献:

  [1]. Contino M, et al. One molecule two goals: A selective P-glycoprotein modulator increases drug transport across gastro-intestinal barrier and recovers doxorubicin toxicity in multidrug resistant cancer cells. Eur J Med Chem. 2020 Dec 15;208:112843.