202189-78-4

• 常用中文名：比拉斯汀
• 常用英文名：bilastine
• CAS号：202189-78-4
• 分子式：C₂₈H₃₇N₃O₃
• 分子量：463.612
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2018-07-03 14:12:18
• 更新时间：2024-01-02 19:17:54
• Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。

名称

• 中文名: 比拉斯汀
• 英文名: 2-[4-[2-[4-[1-(2-ethoxyethyl)benzimidazol-2-yl]piperidin-1-yl]ethyl]phenyl]-2-methylpropanoic acid
• 英文别名: Benzeneacetic acid, 4-[2-[4-[1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1-piperidinyl]ethyl]-α,α-dimethyl-; Ilaxten; 2-[4-(2-{4-[1-(2-Ethoxyethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-1-piperidinyl}ethyl)phenyl]-2-methylpropanoic acid; Bilaxten; Bilastine (INN); bilastine; Bilatex; 2-[4-(2-{4-[1-(2-ethoxyethyl)-1h-benzimidazol-2-yl]piperidin-1-yl}ethyl)phenyl]-2-methylpropanoic acid; Bilasten

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 639.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 202 °C
• 分子式: C₂₈H₃₇N₃O₃
• 分子量: 463.612
• 闪点: 340.3±31.5 °C
• 精确质量: 463.283478
• PSA: 67.59000
• LogP: 5.06
• 外观性状: 固体;White to Light yellow powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.594
• 储存条件: 室温
• 水溶解性: 水溶性：不溶；极微溶：乙醇；不溶：甲醇

生物活性

• 描述: Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. Corcostegui, R., et al., Preclinical pharmacology of bilastine, a new selective histamine H1 receptor antagonist: receptor selectivity and in vitro antihistaminic activity. Drugs R D, 2005. 6(6): p. 371-84.

  [2]. Jauregizar, N., et al., Pharmacokinetic-pharmacodynamic modelling of the antihistaminic (H1) effect of bilastine. Clin Pharmacokinet, 2009. 48(8): p. 543-54.