2410947-56-5

• 常用中文名：PROTAC BRD4 Degrader-6
• 常用英文名：PROTAC BRD4 Degrader-6
• CAS号：2410947-56-5
• 分子式：C₄₃H₄₀F₂N₁₀O₁₀S
• 分子量：926.90
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-10 20:51:49
• 更新时间：2024-01-10 17:51:43
• PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。

名称

• 英文名: PROTAC BRD4 Degrader-6

物化性质

• 分子式: C₄₃H₄₀F₂N₁₀O₁₀S
• 分子量: 926.90

生物活性

• 描述: PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4 BD1:2.7 μM (IC50)

  Caspase 3

• 体外研究: PROTAC BRD4降解物-6(化合物32a)(72小时；BxPC3细胞)具有抗增殖活性,IC50值为0.165μM[1]。PROTAC BRD4降解剂-6(化合物32a)(1μM；48小时；BxPC3细胞)以时间依赖性方式诱导BRD4蛋白降解,导致c-Myc表达持续下降[1]。PROTAC BRD4降解物-6(化合物32a)(1μM；48小时；BxPC3细胞)诱导细胞周期阻滞和凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：BRD4蛋白降解呈时间依赖性,并抑制c-Myc的表达。细胞周期分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：G0/G1期和G2/M期细胞增多,S期细胞减少。凋亡分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：早期和晚期凋亡细胞百分比分别为10.10%和12.36%。Western Blot分析[1]细胞系：BxPC3细胞浓度：1μM孵育时间：48小时结果：半胱天冬酶3和裂解半胱天冬酶3的表达显著增加。
• 参考文献:

  [1]. Zhang J, et al. Development of small-molecule BRD4 degraders based on pyrrolopyridone derivative. Bioorg Chem. 2020 Jun;99:103817.