2417370-67-1

• 常用中文名：PROTAC BRD4 Degrader-15
• 常用英文名：PROTAC BRD4 Degrader-15
• CAS号：2417370-67-1
• 分子式：C₅₇H₆₂F₂N₁₀O₁₀S₂
• 分子量：1149.29
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2021-09-20 13:11:49
• 更新时间：2024-01-12 12:02:51
• PROTAC BRD4降解剂-15是一种有效的BRD4降解剂,BRD4 BD1和BD2的IC50分别为7.2 nM和8.1 nM。PROTAC BRD4降解剂-15能够有效降解PC3前列腺癌细胞中的BRD4蛋白[1]。

名称

• 英文名: PROTAC BRD4 Degrader-15

物化性质

• 分子式: C₅₇H₆₂F₂N₁₀O₁₀S₂
• 分子量: 1149.29
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: PROTAC BRD4降解剂-15是一种有效的BRD4降解剂,BRD4 BD1和BD2的IC50分别为7.2 nM和8.1 nM。PROTAC BRD4降解剂-15能够有效降解PC3前列腺癌细胞中的BRD4蛋白[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4 BD1:7.2 nM (IC50)

  BRD4 BD2:8.1 nM (IC50)

• 体外研究: PROTAC BRD4降解剂-15(化合物13)(4 h)抑制MV4-11 AML细胞中的MYC基因转录,IC50为15 nM[1]。PROTAC BRD4降解剂-15(6天)抑制HL-60和PC3-S1细胞的增殖,IC50分别为4.2 nM和91 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Dragovich PS, et, al. Antibody-Mediated Delivery of Chimeric BRD4 Degraders. Part 2: Improvement of In Vitro Antiproliferation Activity and In Vivo Antitumor Efficacy. J Med Chem. 2021 Mar 11;64(5):2576-2607.