2185795-53-1

• 常用中文名：PROTAC BRD4 Degrader-2
• 常用英文名：PROTAC BRD4 Degrader-2
• CAS号：2185795-53-1
• 分子式：C₄₀H₃₉N₉O₇
• 分子量：757.79
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2020-01-23 18:42:51
• 更新时间：2024-01-02 17:37:27
• PROTAC BRD4 Degrader-2 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 为 14.2 nM。

名称

• 英文名: PROTAC BRD4 Degrader-2

物化性质

• 分子式: C₄₀H₃₉N₉O₇
• 分子量: 757.79
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: PROTAC BRD4 Degrader-2 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 为 14.2 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  Cereblon

  BRD4 BD1:14.2 nM (IC50)

• 体外研究: PROTAC BRD4 Degrader-2(化合物17)抑制IC50为1.83±0.016μM的THP-1细胞系的生长[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：人单核细胞淋巴瘤细胞株THP-1浓度：72h孵育时间：0.81-3.26μM结果：显示出较高的抗增殖能力。
• 参考文献:

  [1]. Zhang F, et al. Discovery of a new class of PROTAC BRD4 degraders based on a dihydroquinazolinone derivative and lenalidomide/pomalidomide. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115228.