466-61-5

• 常用中文名：石松鹼
• 常用英文名：Lycopodine
• CAS号：466-61-5
• 分子式：C₁₆H₂₅NO
• 分子量：247.37600
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 胱天蛋白酶
• 发布时间：2018-08-05 09:32:26
• 更新时间：2024-01-02 22:24:07
• Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。

名称

• 中文名: 石松鹼
• 英文名: lycopodine
• 英文别名: (15R)-15-Methyllycopodan-5-one

物化性质

• 密度: 1.106g/cm3
• 沸点: 373.464ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₂₅NO
• 分子量: 247.37600
• 闪点: 137.245ºC
• 精确质量: 247.19400
• PSA: 20.31000
• LogP: 2.94810
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.556

生物活性

• 描述: Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
• 靶点:

  Caspase-3

• 体外研究: 枸杞多苷(5.22-78.3μg/ml；12小时)在57.62±0.086μg/ml和51.46±1.43μg/ml下分别对PC3和LNCAP有50%的活性[1]。用荔枝碱(74-222mm；12小时)治疗后,细胞凋亡指数与pc3和lncap细胞的剂量逐渐增加有关[1]。Lycopodine(74-222mm；12小时)诱导PC3和lncap细胞在g0/g1阶段的细胞周期停滞[1]。Lycopodine(0-200μg/ml；48小时)以剂量和时间依赖性的方式显示对hela细胞的细胞毒性。然而,在正常外周血单核细胞(PBMC)中,即使在最高剂量(200μg/ml)下,荔枝碱也显示出最小的细胞毒性作用[2]。Lycopodine(100,200μg/ml；24小时)增加Bax水平并降低线粒体细胞色素c。随后细胞色素c在细胞溶质部分的表达增加。石松碱也能在总细胞溶解液中分解caspase-3,而bcl-2的表达下调[2]。细胞活力测定[1]细胞系：pc3和lncap细胞浓度：5.22-78.3μg/ml孵育时间：12小时结果：pc3和lncap分别在57.62±0.086μg/ml和51.46±1.43μg/ml下达到50%的活力。细胞凋亡分析[1]细胞系：pc3和lncap细胞浓度：74148、222mm孵育时间：12小时结果：凋亡指数与剂量的逐渐增加有关。细胞周期分析[1]细胞系：pc3和lncap细胞浓度：74、148、222mm孵育时间：12小时结果：pc3和lncap细胞在g0/g1期抑制生长。细胞毒性试验[2]细胞系：HELA细胞和PBMC浓度：0-200μg/ml孵育时间：48小时结果：细胞毒性随治疗时间和剂量的增加呈线性增加。Western blot分析[2]细胞系：Hela细胞浓度：100,200μg/ml孵育时间：24小时结果：Bax水平升高,线粒体细胞色素c降低。
• 参考文献:

  [1]. Bishayee K, et al. Lycopodine triggers apoptosis by modulating 5-lipoxygenase, and depolarizing mitochondrial membrane potential in androgen sensitive and refractory prostate cancer cells without modulating p53 activity: signaling cascade and drug-DNA interaction. Eur J Pharmacol. 2013 Jan 5;698(1-3):110-21.

  [2]. Mandal SK, et al. Lycopodine from Lycopodium clavatum extract inhibits proliferation of HeLa cells through induction of apoptosis via caspase-3 activation. Eur J Pharmacol. 2010 Jan 25;626(2-3):115-22.

安全

• 海关编码: 2933990090

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