中文名 | 7-吗啉-4-基苯并[1,2,5]恶二唑-4-基胺 |
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英文名 | 7-Morpholin-4-yl-benzo[1,2,5]oxadiazol-4-ylamine |
英文别名 |
7-(Methylthio)xanthone-3-carboxamide
9H-Xanthene-3-carboxamide,7-(methylthio)-9-oxo 7-(morpholin-4-yl)-2,1,3-benzoxadiazol-4-amine |
描述 | δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)是一种口服活性、强效、BBB渗透、无毒、选择性和特异性δ-分泌蛋白酶抑制剂,IC50为0.7μM。δ分泌酶抑制剂11与δ分泌酶的活性位点和变构位点相互作用。δ-分泌酶抑制剂11减弱tau和APP(淀粉样前体蛋白)的切割。δ-分泌酶抑制剂11改善tau P301S和5XFAD转基因小鼠模型中的突触功能障碍和认知损伤。δ-分泌酶抑制剂11可用于阿尔茨海默病研究[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Caspase-3:31.86 ± 1. μM (IC50) Caspase-8:86.71 ± 10 μM (IC50) |
体外研究 | δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)(0-1μM,10min)以浓度和时间依赖性方式抑制δ-分泌蛋白酶[1]。δ-分泌酶抑制剂11(0-1μ。 |
体内研究 | δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)(10mg/kg,口服,每日一次,持续3个月)可减轻OGD(氧-葡萄糖剥夺)诱导的神经元损伤,并特别发挥神经保护作用[1]。δ-分泌酶抑制剂11(0-10 mg/kg,口服,每日1次,持续1.5和3个月)抑制δ-分泌活性,减轻5XFAD小鼠模型中的Aβ沉积和认知缺陷[1]。动物模型:Tau P301S转基因小鼠(每组4只小鼠)[1]剂量:10mg/kg给药:口服,每日1次,连续3个月结果:显著抑制野生型和Tau P301 S小鼠脑中δ-分泌酶的活性,增加PP2A活性,并减弱Tau P30S小鼠中Tau的截短和磷酸化。改善tau P301S小鼠的突触丢失并恢复突触功能障碍。动物模型:5XFAD小鼠[1]剂量:2、5或10 镁 kg给药:口服,每日1次,持续1.5和3个月。结果:减弱β-分泌酶介导的APP处理,显著降低脑溶解物中Aβ1-40和Aβ1-42的浓度,并以时间和剂量依赖性方式减弱Aβ沉积。 |
参考文献 |
分子式 | C10H12N4O2 |
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分子量 | 220.22800 |
精确质量 | 220.09600 |
PSA | 77.41000 |
LogP | 1.28780 |
储存条件 | 室温 |
海关编码 | 2934999090 |
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海关编码 | 2934999090 |
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中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |