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842964-18-5生产厂家

842964-18-5价格

842964-18-5

842964-18-5结构式
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  • 常用中文名:δ-Secretaseinhibitor11
  • 常用英文名:δ-secretase inhibitor 11
  • CAS号:842964-18-5
  • 分子式:C10H12N4O2
  • 分子量:220.22800
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 胱天蛋白酶
  • 发布时间:2017-07-05 15:49:57
  • 更新时间:2024-01-29 06:55:06
  • δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)是一种口服活性、强效、BBB渗透、无毒、选择性和特异性δ-分泌蛋白酶抑制剂,IC50为0.7μM。δ分泌酶抑制剂11与δ分泌酶的活性位点和变构位点相互作用。δ-分泌酶抑制剂11减弱tau和APP(淀粉样前体蛋白)的切割。δ-分泌酶抑制剂11改善tau P301S和5XFAD转基因小鼠模型中的突触功能障碍和认知损伤。δ-分泌酶抑制剂11可用于阿尔茨海默病研究[1]。

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中文名 7-吗啉-4-基苯并[1,2,5]恶二唑-4-基胺
英文名 7-Morpholin-4-yl-benzo[1,2,5]oxadiazol-4-ylamine
英文别名 7-(Methylthio)xanthone-3-carboxamide
9H-Xanthene-3-carboxamide,7-(methylthio)-9-oxo
7-(morpholin-4-yl)-2,1,3-benzoxadiazol-4-amine
描述 δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)是一种口服活性、强效、BBB渗透、无毒、选择性和特异性δ-分泌蛋白酶抑制剂,IC50为0.7μM。δ分泌酶抑制剂11与δ分泌酶的活性位点和变构位点相互作用。δ-分泌酶抑制剂11减弱tau和APP(淀粉样前体蛋白)的切割。δ-分泌酶抑制剂11改善tau P301S和5XFAD转基因小鼠模型中的突触功能障碍和认知损伤。δ-分泌酶抑制剂11可用于阿尔茨海默病研究[1]。
相关类别
靶点

Caspase-3:31.86 ± 1. μM (IC50)

Caspase-8:86.71 ± 10 μM (IC50)

体外研究 δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)(0-1μM,10min)以浓度和时间依赖性方式抑制δ-分泌蛋白酶[1]。δ-分泌酶抑制剂11(0-1μ。
体内研究 δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)(10mg/kg,口服,每日一次,持续3个月)可减轻OGD(氧-葡萄糖剥夺)诱导的神经元损伤,并特别发挥神经保护作用[1]。δ-分泌酶抑制剂11(0-10 mg/kg,口服,每日1次,持续1.5和3个月)抑制δ-分泌活性,减轻5XFAD小鼠模型中的Aβ沉积和认知缺陷[1]。动物模型:Tau P301S转基因小鼠(每组4只小鼠)[1]剂量:10mg/kg给药:口服,每日1次,连续3个月结果:显著抑制野生型和Tau P301 S小鼠脑中δ-分泌酶的活性,增加PP2A活性,并减弱Tau P30S小鼠中Tau的截短和磷酸化。改善tau P301S小鼠的突触丢失并恢复突触功能障碍。动物模型:5XFAD小鼠[1]剂量:2、5或10 镁 kg给药:口服,每日1次,持续1.5和3个月。结果:减弱β-分泌酶介导的APP处理,显著降低脑溶解物中Aβ1-40和Aβ1-42的浓度,并以时间和剂量依赖性方式减弱Aβ沉积。
参考文献

[1]. Zhang Z, et al. Inhibition of delta-secretase improves cognitive functions in mouse models of Alzheimer's disease. Nat Commun. 2017 Mar 27;8:14740.

分子式 C10H12N4O2
分子量 220.22800
精确质量 220.09600
PSA 77.41000
LogP 1.28780
储存条件 室温
海关编码 2934999090
海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%