Merck-22-6

• 常用名: Merck-22-6
• 英文名: Merck-22-6
• CAS号: 612847-42-4
• 分子量: 653.81500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₀H₄₃N₇O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Merck-22-6用途

Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)是变构双Akt1和Akt2抑制剂(IC50分别为138nM和212nM)。Akt1/Akt2-IN-2增加caspase-3的活性,并抑制许多肿瘤细胞的生存能力[1]。

Merck-22-6名称

• 英文名: N-[2-(diethylamino)ethyl]-3-[4-[[4-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)piperidin-1-yl]methyl]phenyl]-2-phenylquinoxaline-6-carboxamide

Merck-22-6生物活性

• 描述: Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)是变构双Akt1和Akt2抑制剂(IC50分别为138nM和212nM)。Akt1/Akt2-IN-2增加caspase-3的活性,并抑制许多肿瘤细胞的生存能力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 靶点:

  Akt1:138 nM (IC50)

  Akt2:212 nM (IC50)

  Akt3:7.2 mM (IC50)

  Caspase-3

• 体外研究: Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)对 LnCaP、HT29、MCF7、A2780细胞有细胞毒性[1]。 Akt1/Akt2-IN-2(2μM,4μM)分别在2微米和4微米时,诱导 LnCaP公司细胞中 胱天蛋白酶-3的活性增加 3.倍或 6.6倍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhao Z, et al. Development of potent, allosteric dual Akt1 and Akt2 inhibitors with improved physical properties and cell activity. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jan 1;18(1):49-53.

Merck-22-6物理化学性质

• 分子式: C₄₀H₄₃N₇O₂
• 分子量: 653.81500
• 精确质量: 653.34800
• PSA: 102.90000
• LogP: 7.44050