283609-79-0

• 常用中文名：LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
• 常用英文名：H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2 trifluoroacetate salt
• CAS号：283609-79-0
• 分子式：C₂₁H₄₂N₆O₅
• 分子量：458.595
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-06-12 17:26:09
• 更新时间：2024-01-11 02:06:36
• LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种四肽,源于潜在联系多肽,能够抑制 TSP-1 的活性,来降低 TGF-β 的活性,能够阻止肝损伤和肝纤维化。

名称

• 中文名: LSKL,血小板反应蛋白TSP-1的抑制剂
• 英文名: LSKL-NH2
• 英文别名: L-Leucinamide, L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-; L-Leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-leucinamide; H-Leu-Ser-Lys-Leu-NH2; LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 817.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₄₂N₆O₅
• 分子量: 458.595
• 闪点: 448.4±34.3 °C
• 精确质量: 458.321655
• LogP: -0.49
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.521
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种四肽,源于潜在联系多肽,能够抑制 TSP-1 的活性,来降低 TGF-β 的活性,能够阻止肝损伤和肝纤维化。
• 相关类别:
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β受体
  研究领域 >> 癌症
  多肽产品
• 体外研究: LSKL肽能够通过抑制TGF-β活化来减少肝纤维化[2]。
• 体内研究: LSKL(1 mg/kg,ip)可以轻松穿过血脑屏障。 LSKL肽还可以减轻脑积水并改善SAH后的长期认知功能。此外,LSKL肽在SAH后抑制蛛网膜下腔纤维化。与SAH + PBS组相比,LSKL治疗显着降低CSF中TGF-β1的活化[1]。 LSKL肽(30mg/kg,ip)成功抑制部分肝切除术诱导的转化生长因子(TGF)β-Smad信号激活。 LSKL肽通过拮抗TSP-1成功减弱TGF-β-Smad信号激活,但不是通过降低TSP-1蛋白表达。 LSKL肽在肝切除术后加速肝细胞增殖[3]。
• 动物实验: 野生型8-12周龄雄性小鼠（C57BL / 6）用于所有实验。用生理盐水将LSKL TSP-1抑制肽稀释至5mg / mL。在LSKL肽组中，在腹壁闭合前和70％肝切除术后6小时腹膜内施用LSKL肽（30mg / kg体重，6mL / kg）。在生理盐水组中，在相同时间点腹膜内给予盐水（6mL / kg）。在假手术组中，进行剖腹手术，并在腹膜内给予生理盐水（6mL / kg）后缝合切口。
• 参考文献:

  [1]. Liao F, et al. LSKL peptide alleviates subarachnoid fibrosis and hydrocephalus by inhibiting TSP1-mediated TGF-β1 signaling activity following subarachnoid hemorrhage in rats. Exp Ther Med. 2016 Oct;12(4):2537-2543. Epub 2016 Aug 31.

  [2]. Laurent MA, et al. In silico characterization of the interaction between LSKL peptide, a LAP-TGF-beta derived peptide, and ADAMTS1. Comput Biol Chem. 2016 Apr;61:155-61.

  [3]. Kuroki H, et al. Effect of LSKL peptide on thrombospondin 1-mediated transforming growth factor β signal activation and liver regeneration after hepatectomy in an experimental model. Br J Surg. 2015 Jun;102(7):813-25.