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4734-59-2

4734-59-2结构式
4734-59-2结构式
  • 常用中文名:LSD1-IN-24
  • 常用英文名:LSD1-IN-24
  • CAS号:4734-59-2
  • 分子式:C18H20N2OS
  • 分子量:312.43
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
  • 发布时间:2023-04-21 21:03:38
  • 更新时间:2024-02-01 10:28:10
  • LSD1-IN-24(化合物3S)是一种选择性LSD1抑制剂,其IC50为0.247μM。LSD1-IN-24可以介导PD-L1的表达,增强T细胞杀伤反应,可用于癌症研究[1]。

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英文名 LSD1-IN-24
描述 LSD1-IN-24(化合物3S)是一种选择性LSD1抑制剂,其IC50为0.247μM。LSD1-IN-24可以介导PD-L1的表达,增强T细胞杀伤反应,可用于癌症研究[1]。
相关类别
体外研究 LSD1-IN-24(化合物3S)(0-20μM,5天)可以以 LSD1型依赖性方式降低 PD-L1型水平并以剂量依赖性方式增强 BGC-823型细胞的 T细胞杀伤反应,但不影响 BGC-823型和 MFC公司细胞增殖。此外,它可以剂量依赖性地保护 H3K4me1/2免于去甲基化,但不能保护 H3K4me3[1]
体内研究 LSD1-IN-24(化合物3S)(0-50mg/kg,经口灌胃;每天2周)在含 MFC公司细胞的皮下肿瘤模型中,以剂量依赖的方式抑制体内 MFC公司细胞的生长,肿瘤的重量明显下降,肿瘤组织 Ki67型明显降低,并且对小鼠无明显毒性作用[1]。 动物模型:雄性615小鼠,MFC细胞[1]剂量:0、10、25和50 mg/kg给药:灌胃;结果:肿瘤内PD-L1表达显著降低,CD3+、CD4+、CD8+细胞数增加,白细胞介素2(IL2)和IFNγmRNA和蛋白水平也上调。
参考文献

[1]. Xing-Jie Dai, et al. Phenothiazine-Based LSD1 Inhibitor Promotes T-Cell Killing Response of Gastric Cancer Cells. J Med Chem. 2023 Mar 23;66(6):3896-3916.   

分子式 C18H20N2OS
分子量 312.43