英文名 | LSD1-IN-24 |
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描述 | LSD1-IN-24(化合物3S)是一种选择性LSD1抑制剂,其IC50为0.247μM。LSD1-IN-24可以介导PD-L1的表达,增强T细胞杀伤反应,可用于癌症研究[1]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | LSD1-IN-24(化合物3S)(0-20μM,5天)可以以 LSD1型依赖性方式降低 PD-L1型水平并以剂量依赖性方式增强 BGC-823型细胞的 T细胞杀伤反应,但不影响 BGC-823型和 MFC公司细胞增殖。此外,它可以剂量依赖性地保护 H3K4me1/2免于去甲基化,但不能保护 H3K4me3[1] |
体内研究 | LSD1-IN-24(化合物3S)(0-50mg/kg,经口灌胃;每天2周)在含 MFC公司细胞的皮下肿瘤模型中,以剂量依赖的方式抑制体内 MFC公司细胞的生长,肿瘤的重量明显下降,肿瘤组织 Ki67型明显降低,并且对小鼠无明显毒性作用[1]。 动物模型:雄性615小鼠,MFC细胞[1]剂量:0、10、25和50 mg/kg给药:灌胃;结果:肿瘤内PD-L1表达显著降低,CD3+、CD4+、CD8+细胞数增加,白细胞介素2(IL2)和IFNγmRNA和蛋白水平也上调。 |
参考文献 |
分子式 | C18H20N2OS |
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分子量 | 312.43 |