中文名 | 酒石酸卡莫瑞林 |
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英文名 | (2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinic acid-N-{2-[(3aS)-3a-benzyl-2-meth yl-3-methylene-2,3,3a,4,6,7-hexahydro-5H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5 -yl]-1-(benzyloxy)-2-oxoethyl}-2-methylalaninamide (1:1) |
英文别名 |
Capromorelin tartrate
CP 424391-18 Capromorelin (Tartrate) |
描述 | Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Ki: 7 nM (hGHS-R1a)[2] |
体外研究 | Capromorelin刺激大鼠垂体细胞培养物中的GH释放,EC50为3 nM [2]。 |
体内研究 | 接受capromorelin(30 mg/mL)的狗的食物消耗量明显高于用安慰剂治疗的狗。 Capromorelin组的所有犬体重增加0.52 kg,超过安慰剂组[1]。 Capromorelin在啮齿动物模型中显示出增强的肠道吸收,并表现出优异的药代动力学特性,包括两种动物物种的高生物利用度[F(大鼠)= 65%,F(狗)= 44%] [2]。 Capromorelin在麻醉大鼠模型中刺激GH释放,ED50为0.05 mg/kg iv [2]。 |
激酶实验 | 从质粒pcDNA3.1neo中用人GHS-R1a受体cDNA稳定转染的HEK293细胞(ATCC)制备膜。竞争放射性配体结合测定以96孔格式进行,GF / C过滤器预先浸泡在0.3%聚乙烯亚胺中。在50mM HEPES,pH7.4,10mM MgCl2,0.2%牛血清白蛋白和以下蛋白酶抑制剂中使用50pM [125I] -ghrelin和1μg膜/孔,在室温下进行1小时一式两份的测定:100μg / mL杆菌肽,100μg/ mL苯甲脒,5μg/ mL抑肽酶,5μg/ mL亮肽素。收获膜并用含有50mM HEPES,pH 7.4和10mM MgCl 2的冰冷的ish缓冲液洗涤三次。使用GraphismTM的Prism测定IC 50和Ki值。表达人GHS受体的膜上[125 I] -ghrelin的Kd计算为0.2nM。 |
动物实验 | 该研究使用30mg / mL的capromorelin测试了capromorelin口味的口服溶液,与配对的安慰剂调味的口服溶液处理(其含有不含capromorelin的制剂的所有成分)相比,施用4天。将狗随机分成两组,第1组接受安慰剂(0.1 mL / kg),第2组接受3.0 mg / kg。两组每天大约上午9点治疗一次。给药的第一天被认为是第0天。安慰剂和试验药物通过置于口角的注射器给药。第0天的重量用于剂量计算。 |
参考文献 |
分子式 | C32H41N5O10 |
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分子量 | 655.70 |
PSA | 218.81000 |
LogP | 1.38870 |
储存条件 | 2-8℃ |
符号 |
GHS07 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H315-H319-H335 |
警示性声明 | P305 + P351 + P338 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |