945212-59-9

• 常用中文名：Macimorelin acetate
• 常用英文名：Macimorelin acetate
• CAS号：945212-59-9
• 分子式：C₂₈H₃₄N₆O₅
• 分子量：534.60700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GHSR
• 发布时间：2016-07-26 03:53:36
• 更新时间：2024-01-10 16:22:26
• Macimorelin(EP-1572)醋酸盐是一种生长激素促分泌剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin醋酸盐刺激生长激素释放。醋酸马西莫瑞林可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: acetic acid,2-amino-N-[(2R)-1-[[(1R)-1-formamido-2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]-2-methylpropanamide
• 英文别名: Macimorelin acetate; UNII-AQZ1003RMG; EP 1572 acetate; AEZS-130; ARD 07 acetate

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₄N₆O₅
• 分子量: 534.60700
• 精确质量: 534.25900
• PSA: 192.67000
• LogP: 5.15690

生物活性

• 描述: Macimorelin(EP-1572)醋酸盐是一种生长激素促分泌剂,是一种口服活性GHSR激动剂。Macimorelin醋酸盐刺激生长激素释放。醋酸马西莫瑞林可用于成人生长激素缺乏症(AGHD)和癌症厌食恶病质综合征(CACS)的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
• 靶点:

  GHSR[1]

• 体内研究: Macimorelin公司醋酸酯 (5mg/kg每日两次,连续 2.周) 可降低 伊朗伊斯兰共和国小鼠模型的癫痫发作次数和持续时间[2]。 动物模型：海马内红藻氨酸(IHKA)小鼠模型[2]剂量：5 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.),每天两次,持续2周。结果：治疗期间癫痫发作的次数和持续时间显著减少,但无抗癫痫或改善疾病的作用。
• 参考文献:

  [1]. Jose M Garcia, et al. Macimorelin as a Diagnostic Test for Adult GH Deficiency. J Clin Endocrinol Metab. 2018 Aug 1;103(8):3083-3093.

  [2]. An Buckinx, et al. Translational potential of the ghrelin receptor agonist macimorelin for seizure suppression in pharmacoresistant epilepsy. Eur J Neurol. 2021 Sep;28(9):3100-3112.

  [3]. Ali SA, Garcia JM. Randomized clinical trial of the novel oral ghrelin mimetic macimorelin in the treatment of cancer cachexia: study design and preliminary results. Endocr Rev. 2013;34: