1334782-79-4

• 常用中文名：PF-5190457
• 常用英文名：PF 05190457
• CAS号：1334782-79-4
• 分子式：C₂₉H₃₂N₆OS
• 分子量：512.669
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GHSR
• 发布时间：2018-07-08 06:28:14
• 更新时间：2024-01-02 13:22:19
• PF-5190457是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为8.36。

名称

• 中文名: PF-5190457
• 英文名: FF33NL9U5G
• 英文别名: 2-(2-Methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl)-1-{2-[(1R)-5-(6-methyl-4-pyrimidinyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]non-7-yl}ethanone; PF-05190457; FF33NL9U5G; Ethanone, 1-[2-[(1R)-2,3-dihydro-5-(6-methyl-4-pyrimidinyl)-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]non-7-yl]-2-(2-methylimidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₉H₃₂N₆OS
• 分子量: 512.669
• 精确质量: 512.235840
• LogP: 4.80
• 外观性状: 白色或米色粉末
• 折射率: 1.757
• 储存条件: 室温，干燥，密封

生物活性

• 描述: PF-5190457是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为8.36。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  pKi: 8.36 (Humnan ghrelin receptor)[1]

• 体外研究: PF-5190457具有优异的生长素释放肽受体药理学和脱靶选择性平衡[1]。
• 体内研究: PF-5190457具有出色的选择性,并且在人体整个和分散的胰岛中表现出葡萄糖刺激的胰岛素分泌的强烈增加[1]。
• 细胞实验: 将人全胰岛在含有2.8mM葡萄糖的测定缓冲液中于37℃温育45分钟以稳定胰岛素分泌;然后在存在和不存在PF-5190457的情况下，在37℃下用11.2mM葡萄糖处理胰岛1小时。孵育后，测试样品中分泌到培养基中的胰岛素量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bhattacharya SK, et al. Discovery of PF-5190457, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Ghrelin Receptor Inverse Agonist Clinical Candidate. ACS Med Chem Lett. 2014 Feb 24;5(5):474-9.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport