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齐美定

更新时间:2024-01-07 00:33:10

齐美定结构式
齐美定结构式
品牌特惠专场
常用名 齐美定 英文名 Zimeldine
CAS号 56775-88-3 分子量 317.224
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 412.8±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H19BrCl2N2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 203.4±28.7 °C

 齐美定用途


齐美利定是5-羟色胺摄取和SERT的有效和选择性抑制剂。齐美利定是一种抗抑郁药[1][2][3][4]。

 齐美定名称

中文名 泽麦定
英文名 Zimelidine dihydrochloride,(2Z)-3-(4-Bromophenyl)-N,N-dimethyl-3-(3-pyrindinyl)-2-propen-1-amine
中文别名 4-氨基邻苯二甲腈 | 齐美定
英文别名 更多

 齐美定生物活性

描述 齐美利定是5-羟色胺摄取和SERT的有效和选择性抑制剂。齐美利定是一种抗抑郁药[1][2][3][4]。
相关类别
体内研究 齐美利定(15 mg/kg,IP,一次)可降低大鼠对吗啡诱导的镇痛耐受的发展[3]。齐美利定(5 mg/kg,IP,每日14天)不会改变CA3海马锥体神经元对应用5-HT的微离子电渗疗法的反应性[2]。内侧杏仁核(MeA)中的齐美利定(0.2、2和20 nmol/100 nL)在禁食大鼠中引起剂量依赖性的吞咽减退作用[4]。动物模型:雄性Wistar白化大鼠(160-180 g,n=72)[3]剂量:15 mg/kg给药:IP,一次结果:显著减弱吗啡耐受的发展和表达。通过甩尾和热板试验,齐美利定组在60分钟测量时和吗啡耐受组在30分钟测量时获得了齐美利丁的最大抗伤害作用。齐美利定与吗啡联用显示出附加镇痛作用。动物模型:Sprague Dawley大鼠(150至250 g,10只,雄性)[2]剂量:5 mg/kg给药:IP,每日14天结果:未改变CA3海马锥体神经元对应用5-HT的微离子电渗疗法的反应性。
参考文献

[1]. Heel RC, et al. Zimelidine: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in depressive illness. Drugs. 1982 Sep;24(3):169-206.

[2]. Blier P, et al. Electrophysiological investigations on the effect of repeated zimelidine administration on serotonergic neurotransmission in the rat. J Neurosci. 1983 Jun;3(6):1270-8.

[3]. Ozdemir E, et al. Zimelidine attenuates the development of tolerance to morphine-induced antinociception. Indian J Pharmacol. 2012 Mar;44(2):215-8.

[4]. Scopinho AA, et al. Medial amygdaloid nucleus 5-HT₂c receptors are involved in the hypophagic effect caused by zimelidine in rats. Neuropharmacology. 2012 Aug;63(2):301-9.

 齐美定物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 412.8±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H19BrCl2N2
分子量 317.224
闪点 203.4±28.7 °C
精确质量 316.057495
PSA 16.13000
LogP 4.63
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.597
储存条件

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应

计算化学

1、 疏水参数计算参考值(XlogP):3.9

2、 氢键供体数量:0

3、 氢键受体数量:2

4、 可旋转化学键数量:4

5、 互变异构体数量:

6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):16.1

7、 重原子数量:19

8、 表面电荷:0

9、 复杂度:293

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:0

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:1

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:1

更多

1. 性状:固体

2. 密度(g/mL,15ºC):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1): 未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC):未确定

6. 沸点(ºC,3mmHg):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(°F):未确定

9. 比旋光度(ºC):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC): 未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:能溶解于水的

 齐美定毒性和生态

齐美定毒理学数据:

1 、急性毒性:女性经口 TDLo : 56mg/kg/14D ;大鼠经口LD50:900mg/kg;大鼠静脉注射LD50: 50 mg/kg ;小鼠经口LD50: 800 mg/kg ;小鼠静脉注射LD50:60mg/kg; 2、生殖毒性:受孕14天的大鼠皮下TDLo:280mg /kgSEX/DURATION;

齐美定生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

齐美定毒性英文版

 齐美定安全信息

危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22
安全声明 (欧洲) S36

 齐美定合成线路

 齐美定英文别名

2-Propen-1-amine, 3-(4-bromophenyl)-N,N-dimethyl-3-(3-pyridinyl)-, (2Z)-
Normud
cis-H-102/09
cis-H 102/09
Hydrochloride,zimeldine
(2Z)-3-(4-Bromophenyl)-N,N-dimethyl-3-(pyridin-3-yl)prop-2-en-1-amine
H-102/09
Zimeldine
2-Propen-1-amine, 3-(4-bromophenyl)-N,N-dimethyl-3-(3-pyridinyl)-, (Z)-
Zelmid
Zimelidine
(Z)-3-(4-Bromophenyl)-N,N-dimethyl-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-amine
cis-Zimelidine
(2Z)-3-(4-Bromophenyl)-N,N-dimethyl-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-amine