PP1模拟II,1NM-PP1结构式
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常用名 | PP1模拟II,1NM-PP1 | 英文名 | 1-NM-PP1 |
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CAS号 | 221244-14-0 | 分子量 | 331.414 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 545.7±45.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C20H21N5 | 熔点 | 175-176ºC | |
MSDS | N/A | 闪点 | 283.8±28.7 °C |
PP1模拟II,1NM-PP1用途1-NM-PP1是可渗透细胞的蛋白激酶D (PKD) 抑制剂,IC50 为0.398 μM。 |
中文名 | 4-氨基1-叔丁基-3-(1'-萘甲基)吡唑并[3,4-D]嘧啶 |
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英文名 | 1-nm-pp1 |
英文别名 | 更多 |
描述 | 1-NM-PP1是可渗透细胞的蛋白激酶D (PKD) 抑制剂,IC50 为0.398 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Cdk7as/as:50 nM (IC50) |
体外研究 | 来自Cdk7as/as或Cdk7 +/+细胞的Cdk7被免疫沉淀并测试其对含Pol II CTD的融合蛋白(GST-CTD)和人Cdk2的激酶活性。从突变体中回收的Cdk7,但不是野生型细胞,被1-NM-PP1(1-NMPP1)抑制,与任一底物的IC50为~50nM。用Cdk7as /替换野生型Cdk7也使得对1-NM-PP1敏感的HCT116细胞生长。在没有1-NM-PP1的情况下,野生型和Cdk7as/as细胞的群体倍增时间分别为~17.9和~20.2h,在异步培养中具有相似的细胞周期分布,表明Cdk7功能受到的影响最小。 F91G突变本身。纯合的Cdk7as/as细胞对1-NM-PP1敏感,然而,在暴露1-NM-PP1 96小时后通过细胞活力(MTT)测定测得IC50~100nM。相反,野生型HCT116细胞对10μM1-NM-PP1具有抗性。 10μM1-NM-PP1的添加延缓了突变体的G1/S进展,但不抑制野生型细胞的G1/S进展。当与血清同时添加至Cdk7as /作为细胞时,1-NM-PP1防止在接下来的15小时内任何进展至S期。 24小时后,有证据表明,Cdk7as /作为从血清饥饿中直接释放到含有1-NM-PP1的培养基中的细胞进入S期,而一部分保留在G1中。在血清添加后3小时或6小时添加1-NM-PP1可延迟S期进入约7小时或约3小时[1]。 |
激酶实验 | 进行免疫印迹和免疫沉淀以及免疫复合物的激酶测定。为了测量Cdk1 /细胞周期蛋白B组装,从有丝分裂或G2细胞中提取(200μg总蛋白)与2μM1-NM-PP1或DMSO预孵育,然后加入500ng纯化的细胞周期蛋白B1,氨基末端用六组氨酸标记和Myc表位,以及ATP再生系统。在指出的情况下,孵育用400ng纯化的Csk1或600ng野生型或类似物敏感的T-环磷酸化的Cdk7 /细胞周期蛋白H / Mat1复合物补充。在室温下90分钟后,用抗Myc抗体免疫沉淀Myc-细胞周期蛋白B和相关蛋白,并用抗Myc和抗Cdk1抗体对免疫复合物进行免疫印迹,并测试组蛋白H1激酶活性[1]。 |
细胞实验 | 通过在无血清培养基中孵育48小时使野生型或Cdk7as /作为HCT116细胞同步,并释放到含有10%胎牛血清的培养基中。进行与胸苷或诺考达唑的同步,并通过流式细胞术分析细胞周期分布。通过MTT测定法测量细胞活力[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 545.7±45.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 175-176ºC |
分子式 | C20H21N5 |
分子量 | 331.414 |
闪点 | 283.8±28.7 °C |
精确质量 | 331.179688 |
PSA | 69.62000 |
LogP | 3.96 |
外观性状 | 白色水晶般的固体 |
蒸汽压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.675 |
储存条件 | 2-8℃ |
1-(2-Methyl-2-propanyl)-3-(1-naphthylmethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
1-NM-PP1 |
1-tert-butyl-3-(naphthalen-1-ylmethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
1-(1,1-dimethylethyl)-3-(1-naphthalenylmethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 1-(1,1-dimethylethyl)-3-(1-naphthalenylmethyl)- |
1-tert-butyl-3-(naphthalen-1-ylmethyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
4-Amino-1-tert-butyl-3-(1'-naphthylmethyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidine |
Mutant Kinases Inhibitor II |
PP1 Analog II,1NM-PP1 |
1-NMPP1 |