2489320-03-6

• 常用中文名：Protein kinase D inhibitor 1
• 常用英文名：Protein kinase D inhibitor 1
• CAS号：2489320-03-6
• 分子式：C₁₉H₂₁N₇
• 分子量：347.42
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 PKD
• 发布时间：2022-10-11 11:07:25
• 更新时间：2024-01-12 12:17:34
• 蛋白激酶D抑制剂1(化合物17m)是一种泛PKD抑制剂,IC50值范围为17至35nM。蛋白激酶D抑制剂1抑制PKD依赖性皮质素磷酸化[1]。

名称

• 英文名: Protein kinase D inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₁N₇
• 分子量: 347.42

生物活性

• 描述: 蛋白激酶D抑制剂1(化合物17m)是一种泛PKD抑制剂,IC50值范围为17至35nM。蛋白激酶D抑制剂1抑制PKD依赖性皮质素磷酸化[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> PKD
• 靶点:

  PKD3:17 ± 8 nM (IC50)

  PKD2:35 ± 5 nM (IC50)

  PKD1:35 ± 10 nM (IC50)

• 体外研究: 蛋白激酶D抑制剂1(化合物17m)显示出极好的PKD2抑制作用,在1μM时几乎没有剩余的激酶活性[1]。蛋白激酶D抑制剂1仅显示弱的抗增殖活性,在5μM浓度下对PANC-1细胞增殖没有显著影响[1]。蛋白激酶D抑制剂1(0-100μM,72小时)具有抗肿瘤活性[1]。细胞活性测定[1]细胞株：LN-229、Capan-1、DND-41、HL-60、Z-138、NCI-H460、HCT-116、K-562浓度：0-100μM培养时间：72小时结果：抑制LN-229Capan-1,DND-41,HL-60,Z-138,NCI-H460、HCT-114和K-562的肿瘤细胞生长,IC50值分别为80.6±7、40.7±14.5、42.7±4.9、17.9±4.1、35.3±10.4、>95.8、>100和>100。
• 参考文献:

  [1]. Gilles P, et al. Design, synthesis and biological evaluation of pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-based protein kinase D inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Nov 1;205:112638.