481631-45-2

• 常用中文名：Diaplasinin
• 常用英文名：Diaplasinin
• CAS号：481631-45-2
• 分子式：C₃₂H₃₁N₅O
• 分子量：501.62100
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 PAI-1
• 发布时间：2017-04-05 19:09:02
• 更新时间：2024-01-31 17:33:09
• 尿崩素(PAI-749)是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为295 纳米。抗血栓疗效[1]。

名称

• 英文名: 1-benzyl-3-pentyl-2-[6-(2H-tetrazol-5-ylmethoxy)naphthalen-2-yl]indole
• 英文别名: PAI-749; UNII-NRL66AVH63; Diaplasinin

物化性质

• 密度: 1.21g/cm3
• 沸点: 759.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₂H₃₁N₅O
• 分子量: 501.62100
• 闪点: 413ºC
• 精确质量: 501.25300
• PSA: 68.62000
• LogP: 7.33460
• 折射率: 1.661

生物活性

• 描述: 尿崩素(PAI-749)是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为295 纳米。抗血栓疗效[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PAI-1
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: PAI-749是纤溶酶原激活物抑制剂1(PAI-1)的一种有效和选择性合成拮抗剂,在PAI-1(IC50值分别为157和87 nM)存在的情况下保持组织型纤溶酶原激活物(tPA)和尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)的活性[2]。PAI-749淬灭荧光团标记的PAI-1(PAI-NBD119)的荧光(Fl),表观Kd为254 nM,IC50为140 nM[2]。
• 参考文献:

  [1]. A J Lucking, et al. Effect of the small molecule plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) inhibitor, PAI-749, in clinical models of fibrinolysis. J Thromb Haemost. 2010 Jun;8(6):1333-9.

  [2]. Stephen J Gardell, et al. Neutralization of plasminogen activator inhibitor I (PAI-1) by the synthetic antagonist PAI-749 via a dual mechanism of action. Mol Pharmacol. 2007 Oct;72(4):897-906.