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PI3K-IN-37

更新时间:2024-09-03 14:43:40

PI3K-IN-37结构式
PI3K-IN-37结构式
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常用名 PI3K-IN-37 英文名 PI3K-IN-37
CAS号 1257547-40-2 分子量 442.51
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H26N6O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 PI3K-IN-37用途


PI3K-IN-37(实施例84.1)是一种PI3Kα/β/δ抑制剂,其IC50分别为6、8和4nm。PI3K-IN-37也能抑制mTOR(IC50=4nM)[1]。

 PI3K-IN-37名称

英文名 PI3K-IN-37

 PI3K-IN-37生物活性

描述 PI3K-IN-37(实施例84.1)是一种PI3Kα/β/δ抑制剂,其IC50分别为6、8和4nm。PI3K-IN-37也能抑制mTOR(IC50=4nM)[1]。
相关类别
靶点

PI3Kα:6 nM (IC50)

PI3Kβ:8 nM (IC50)

PI3Kδ:4 nM (IC50)

mTOR:4 nM (IC50)

体外研究 PI3K-IN-37(0.005-10μM;30分钟)处理抑制Rat1细胞中PKB Ser473磷酸化[1]。PI3K-IN-37(0.005-1μM;60分钟)处理抑制TSC1 nult-MEF细胞中的S6核糖体蛋白磷酸化Ser235/236[1]。细胞活力测定[1]细胞系:Rat1细胞浓度:0.005-10μM孵育时间:30分钟结果:抑制Pl3激酶亚型α、β或δ磷酸化,IC50分别小于5 nM、8 nM和18 nM。细胞活力测定[1]细胞系:TSC1-/-MEF细胞浓度:0.005-1μM,孵育时间:60分钟结果:抑制S6核糖体蛋白磷酸化(IC50=2 nM)。
参考文献

[1]. FURET Pascal, et al. 1H-IMIDAZO[4,5-c]QUINOLINONE DERIVATIVES. WO2010139731A1.

 PI3K-IN-37物理化学性质

分子式 C25H26N6O2
分子量 442.51