(2R)-L-gamma-Glutamyl-3-((2-((bis(bis(2-chloroethyl)amino)phosphinyl)oxy) ethyl)sulfonyl)- L-alanyl-2-phenylglycine
更新时间：2024-02-02 18:59:41
(2R)-L-gamma-Glutamyl-3-((2-((bis(bis(2-chloroethyl)amino)phosphinyl)oxy) ethyl)sulfonyl)- L-alanyl-2-phenylglycine结构式
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常用名 | (2R)-L-gamma-Glutamyl-3-((2-((bis(bis(2-chloroethyl)amino)phosphinyl)oxy) ethyl)sulfonyl)- L-alanyl-2-phenylglycine | 英文名 | (2R)-L-gamma-Glutamyl-3-((2-((bis(bis(2-chloroethyl)amino)phosphinyl)oxy) ethyl)sulfonyl)- L-alanyl-2-phenylglycine |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 158382-37-7 | 分子量 | 787.47400 | |
| 密度 | 1.484g/cm3 | 沸点 | 939.8ºC at 760mmHg | |
| 分子式 | C26H40Cl4N5O10PS | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 522.2ºC |
用途坎福法胺(TLK-286,TER286)是一种谷胱甘肽类似物前药,被谷胱甘肽S-转移酶P1-1激活并诱导细胞凋亡。坎福法胺还抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性。坎福法胺在活化后产生抗癌烷化剂和谷胱甘肽衍生物。坎福法胺可用于研究恶性肿瘤[1][2][3]。 |
| 英文名 | (2S)-2-amino-5-[[(2R)-2-amino-3-[2-[bis[bis(2-chloroethyl)amino]phosphoryloxy]ethylsulfonyl]propanoyl]-[(R)-carboxy(phenyl)methyl]amino]-5-oxopentanoic acid |
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| 描述 | 坎福法胺(TLK-286,TER286)是一种谷胱甘肽类似物前药,被谷胱甘肽S-转移酶P1-1激活并诱导细胞凋亡。坎福法胺还抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性。坎福法胺在活化后产生抗癌烷化剂和谷胱甘肽衍生物。坎福法胺可用于研究恶性肿瘤[1][2][3]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
IC50: ~1 µM (DNA-PK)[3] |
| 体外研究 | 坎福法胺(TLK-28)以约1µM的IC50值抑制纯化的DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)的催化激酶活性,但对DNA的直接损伤最小[2]。坎福法胺(TER286)以剂量依赖性方式抑制MCF-7、NIH-3T3和M7609[3]。细胞增殖测定[3]细胞系：MCF-7、NIH-3T3和M7609浓度：0-100μM孵育时间：共孵育2小时,然后取出并在MCF-7中孵育5天；在NIH-3T3中共孵育10天；结果：以剂量依赖的方式抑制这些癌细胞系。 |
| 体内研究 | 坎福法胺(TER286)在更频繁的给药中表现出更有效的抗肿瘤作用[3]。动物模型：BALB/c裸鼠(皮下注射M7609肿瘤、MX-1人乳腺肿瘤、肺肿瘤[3]剂量：150 mg/kg,用于M7609异种移植物；400 mg/kg或200 mg/kg用于其他异种移植物给药：静脉注射,单剂量用于M7609异种移植物；i、 p.,其他异种移植物的单剂量；i、 结果：对TER286的最佳反应是用攻击性方案(每天5天)治疗的MX-1人乳腺肿瘤,在该方案下,几乎所有肿瘤都受到严重生长抑制或基本退化。 |
| 密度 | 1.484g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 939.8ºC at 760mmHg |
| 分子式 | C26H40Cl4N5O10PS |
| 分子量 | 787.47400 |
| 闪点 | 522.2ºC |
| 精确质量 | 785.09900 |
| PSA | 249.13000 |
| LogP | 4.26700 |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.587 |
